Lijst met trombolytische geneesmiddelen (fibrinolytica): classificatie naar generaties, indicaties, contra-indicaties, bijwerkingen

Uit het artikel leert u over trombolyse en trombolytische geneesmiddelen, indicaties, contra-indicaties voor het gebruik van medicijnen, mogelijke complicaties, bijwerkingen.

Trombolyse-mechanisme

Een groot aantal pathologische aandoeningen in het cardiovasculaire systeem gaat gepaard met trombusvorming, wat een bedreiging vormt voor het menselijk leven. Thrombus is een concentraat van bloedlichaampjes en fibrine, een eiwit met een hoge dichtheid. De essentie van de trombus is de overlap van het vatlumen: gedeeltelijk of volledig. Het resultaat is weefselischemie, vaak met necrose. Als we het hebben over aderen, dan is het resultaat gangreen van het getroffen gebied, als het om slagaders gaat - hartstilstand, overlijden.

Trombolytica zijn een groep selectieve geneesmiddelen met een uitzonderlijk effect op bloedstolsels totdat ze volledig zijn opgelost. Ze voorkomen geen trombusvorming, zoals plaatjesaggregatieremmers, maar stoppen alleen het pathologische proces door trombolyse.

De essentie van het werkingsmechanisme van trombolytica bestaat uit het in evenwicht brengen van de verhouding fibrine, dat normaal altijd in de bloedbaan aanwezig is (bij trombose, de concentratie neemt sterk toe) en plasmine, dat dichte fibrine in evenwicht houdt. Een complex signaleringssysteem stuurt het proces.

Trombolyse-methoden

Er zijn maar twee manieren om een ​​bloedstolsel op te lossen dat het vat heeft verstopt:

  • intraveneuze toediening van een trombolytisch geneesmiddel in de bloedbaan, waarbij alle bloedstolsels die zich op het moment van toediening van het geneesmiddel in het menselijk lichaam hebben gevormd, worden opgelost;
  • lokaal - directe blootstelling aan de trombus op de plaats van overlapping van het vatlumen onder röntgenbesturing.

Beide methoden zijn effectief binnen de eerste 6 uur na de ontwikkeling van het pathologische proces. De maximale effectiviteit van de werking van trombolytica is het derde uur van trombusvorming. Lokale impact behoudt zijn effectiviteit soms tot 12 uur na het begin van trombose.

Het is het gemakkelijkst om een ​​trombus in een ader op te lossen, daarom is bij PE de effectiviteit hoger dan bij een myocardinfarct of beroerte. Het moet duidelijk zijn dat bij veneuze trombolyse (lokaal) er altijd een risico bestaat dat stukjes van een trombus in de vaten van de longen komen, en bij arteriële trombolyse (systemisch) is er een kans op ongecontroleerde bloeding.

ThromboDissolution-efficiëntiecriteria

Met de standaard vernietiging van een bloedstolsel in de slagaders en aders met medicijnen, wordt de bloedstroom geleidelijk hersteld, wat zich manifesteert door een verandering in de symptomen van het pathologische proces. Dit is het meest merkbaar bij ischemische beroerte:

  • de gevoeligheid van de ledematen van de patiënt is genormaliseerd;
  • spierkracht keert geleidelijk terug;
  • spraak verbetert;
  • peesreflexen worden hersteld.
  • druk is genormaliseerd;
  • kortademigheid.

Met AMI worden de mate van pijnsyndroom, het algemene welzijn van de patiënt en de indicatoren van ECG, bloed, echografie met Doppler-echografie beoordeeld.

Classificatie van medicijnen

Tegenwoordig zijn er drie generaties geneesmiddelen die trombolyse uitvoeren, die fundamenteel van elkaar verschillen in termen van het werkingsmechanisme, de mate van veiligheid, waarmee meestal rekening wordt gehouden bij het voorschrijven van geneesmiddelen.

Eerste generatie

Trombolytische geneesmiddelen van plasma-oorsprong hebben een direct proteolytisch effect op fibrine. De oudste medicijnen zijn zeer effectief, waarvoor voor ernstige complicaties moet worden betaald. Ze worden alleen gebruikt als er simpelweg geen andere opties zijn:

  • Fibrinolysine - geïsoleerd uit profibrinolysine uit menselijk plasma. Een direct werkend medicijn, niet effectief genoeg, lyseert langzaam arteriële trombi. Toegepast met contra-indicaties voor andere geneesmiddelen, trombolytica. Prijs - 1450 roebel.
  • Streptokinase (Kabikinase, Celiasis, Thromboflux) is een afvalproduct van streptokokken. Een zeer gevaarlijk medicijn met een ongeëvenaarde effectiviteit. Werkt onmiddellijk in op alle componenten van het bloedstollingssysteem, verlaagt de viscositeit van de biologische vloeistof sterk, veroorzaakt hevige bloeding bij de minste fout in de dosis. Vóór de afspraak moet u de toestand van de patiënt beoordelen en alle voor- en nadelen afwegen. Streptokinase-kosten - 1050 roebel, Thromboflux - 3150 roebel.
  • Urokinase - voor het eerst geïsoleerd uit menselijke urine, vandaar de naam. Niet-selectief, krachtig maar grof, met de nodige voorzichtigheid gebruikt. Werkt voornamelijk op fibrine. Toont plaatjesremmende eigenschappen, verbetert de vasculaire kwetsbaarheid. Prijs - 1500 roebel.

In de praktijk gebruiken ze ook APSAC (geacetyleerd plasminogeen-streptokinase-complex) - een analoog van streptokinase, gekenmerkt door de mogelijkheid van intraveneuze jet-injectie.

Tweede generatie

Indirect werkende trombolytica, die met plasminogeen 'werken', zijn veiliger dan de eerste generatie en worden beschouwd als de gouden standaard voor trombolyse:

  • Actilase (Aktilize) - heeft een selectief effect, omdat het de precursor van plasmine beïnvloedt, die zich in de trombus bevindt en wordt geassocieerd met fibrine. Prijs - 15.000 roebel.
  • Alteplase - het belangrijkste kenmerk - een gespecialiseerd toepassingsgebied: bij een eerdere hartaanval, beroerte, PE - als onderdeel van de hoofdtherapie en om terugval te voorkomen. Gebruikt door kinderen en ouderen, zwangere en zogende moeders. Het risico op bloedingen is merkbaar lager. Kosten - 22.300 roebel.
  • Prourokinase (Purolase) - wordt geproduceerd uit DNA-gerecombineerde cellen van de nier van het menselijke embryo, geproduceerd in twee vormen: niet-geglyceerd recombinant prourokinase (saruplase), geglycosyleerd recombinant prourokinase. Beide vormen zijn effectief, geglyceerd werkt sneller. De risico's van fatale bloedingen blijven bestaan. Kosten - 8500 roebel.

Derde generatie

Moderne trombolytica zijn een combinatie van eerste en tweede generatie geneesmiddelen die hun beste eigenschappen hebben gekregen. Het risico op bloeding wordt geminimaliseerd:

  • Retaplase (Lanoteplaza, Antistreplaza) is een gespecialiseerd medicijn met fibrinolytische werking, vernietigt bloedstolsels, herstelt de bloedstroom in de kransslagader. Het is geïndiceerd na AMI of ter voorkoming van ischemie met gedeeltelijke blokkering van het vat. Kosten - 26.600 roebel.
  • Tenecteplaza (Metalize) is een fibrinolyticum van de nieuwste generatie voor de behandeling van trombose na beroerte, hartaanval, trauma, PE. Prijs 25.000 roebel.
  • Staphylokinase (Fortelizin) - een van de meest effectieve geneesmiddelen die worden gesynthetiseerd uit stammen van Staphylococcus aureus, is niet allergeen. Bij het gebruik van de tool werd geen enkele dood opgemerkt. Kosten - 16600 roebel.

Indicaties

Trombolytica worden gebruikt voor ziekten die gepaard gaan met trombusvorming: veneus of arterieel. De belangrijkste zijn:

  • OIM, ONMK;
  • TELA;
  • tromboflebitis;
  • perifere arteriële trombose:
  • bloedstolsels in de hoofdvaten;
  • trombo-embolie van de nier- en leveraders;
  • retinale trombose;
  • trombose van geïmplanteerde hartkleppen;
  • trombose van de centrale retinale ader;
  • blokkering van shunts.

De benoeming van trombolytica bij AMI is geïndiceerd als:

  • een typische angina-aanval van ischemie werd gediagnosticeerd, die niet binnen een half uur stopt met nitroglycerine;
  • ontwikkelde een blokkade van de linker bundeltak;
  • ECG - Q-golf, veranderingen in het ST-segment;
  • symptomen van cardiogene shock worden geregistreerd.

Indicaties voor de benoeming van trombolytica zijn alleen geldig bij afwezigheid van absolute contra-indicaties voor het gebruik ervan, rekening houdend met ECG-gegevens en laboratoriumtests.

Contra-indicaties

Het gevaarlijkste is het risico op bloeding, daarom kunnen contra-indicaties voor de benoeming van trombolytica absoluut en relatief zijn..

  • bevestigde interne bloeding;
  • bloeding van de organen van het urogenitale of spijsverteringsstelsel;
  • verwondingen met schade aan inwendige organen;
  • biopsie, operaties, als er minder dan 10 dagen zijn verstreken sinds ze zijn uitgevoerd;
  • neurochirurgische ingrepen, als er minder dan twee maanden zijn verstreken sinds hun implementatie;
  • hypertensieve crisis;
  • pericarditis, endocarditis;
  • aneurysma, aortadissectie;
  • een geschiedenis van hemorragische beroerte; hemorragische diathese;
  • acute ontsteking aan de alvleesklier;
  • trombocytopenie;
  • individuele intolerantie.
  • aanleg voor bloeden;
  • pathologieën die orgaanbloedingen veroorzaken;
  • falen van de lever, nieren;
  • arteriële hypertensie;
  • zwangerschap;
  • diabetische retinopathie;
  • een geschiedenis van hersen- of ruggenmergletsel;
  • diepe veneuze trombose van de ledematen;
  • breuken;
  • grote brandwonden;
  • gebruik van trombolytica minder dan een maand geleden.

Bijwerkingen

Ze zijn uiterst zeldzaam, maar gevaarlijk door de ontwikkeling van bloedingen, zowel uitwendig als inwendig (kneuzingen, hematomen). Bovendien zijn er als gevolg van de introductie van fibrinolytica:

  • allergische reacties, huiduitslag, urticaria;
  • bronchospasmen;
  • pasteuze weefsels;
  • hypotensie, vasculaire collaps;
  • aritmieën;
  • shock van verschillende etiologie;
  • harttamponade;
  • intrahepatische of pulmonale bloeding;
  • trombose en vasculaire embolie;
  • bloedspuwing;
  • bloeding van slijmvliezen;
  • maag- en darmbloedingen;
  • onzuiverheden van bloed in braaksel, uitwerpselen, urine.

Wat zijn trombolytica en hun lijst

In het menselijk lichaam vinden tijdens het leven verschillende processen plaats, zoals de vernietiging van oude cellen en de vorming van nieuwe, het rekruteren en verspillen van energie, de ophoping en verbranding van vet. Bloed is een soort vloeistof, die wordt gekenmerkt door bepaalde processen: trombusvorming en fibrinolyse (verdunning van de verschenen stolsels). Wanneer de natuurlijke reserves van het lichaam niet langer het hoofd bieden aan het oplossen van bloedstolsels, komen trombolytica te hulp.

farmachologisch effect

Verstopping van vaten met verschillende diameters wordt zowel in het arteriële als in het veneuze bed uitgevoerd. Verhoogde trombusvorming houdt een verslechtering van de bloedstroom, occlusie van bloedvaten, verslechtering van de hersenen, het hart, de longen in. Trombose kan ook verschillende complicaties veroorzaken, zoals ischemische beroertes, myocardinfarct, perifere vaatziekte - tromboflebitis, spataderen).

De taak van trombolytische middelen is om een ​​bloedstolsel op te lossen dat op de ene plaats is gevormd of op een andere plaats van een vat of slagader wordt afgescheurd..

Gebruik de nieuwste soorten onderzoek en technologie voor noodoplossing. Het medicijn wordt rechtstreeks in de trombotische zone geïnjecteerd.

Gebruiksaanwijzingen

Trombolytica worden gebruikt om reeds gevormde bloedstolsels in bloedvaten en slagaders te vernietigen. Ze worden gebruikt voor ambulance. Trombolytica zijn enzymen die intraveneus worden toegediend voor een snellere werking.

Contra-indicaties

Het belangrijkste negatieve effect van de groep trombolytica kan bloeding zijn, waardoor de onderliggende ziekten verergeren, het is ook mogelijk om een ​​negatief effect te hebben op de menselijke toestand als geheel. Volgens deze factoren zijn er contra-indicaties voor het gebruik van trombolytica..

Ze vallen in twee categorieën: absoluut en relatief. Absolute contra-indicaties zijn wanneer het gebruik van trombolytica ten strengste verboden is. Relatieve contra-indicaties zijn wanneer de arts de risico's en positieve resultaten afwegt en beslist of hij specifieke medicijnen moet nemen.

Aandacht! De eerste arts die u zal vertellen of u geld moet opnemen, is een fleboloog.

Absolute contra-indicaties

  • er mag geen interne bloeding zijn op het moment van benoeming;
  • ernstige urineweg- en spijsverteringsbloeding;
  • ernstige baanoperaties, verwondingen aan inwendige organen, vanaf hun moment moeten er minstens tien dagen verstrijken;
  • operaties aan het ruggenmerg en de hersenen, vanaf het moment van implementatie moeten ten minste twee maanden verstrijken;
  • ongecorrigeerde hoge bloeddruk;
  • de kans op pericarditis;
  • vermoedelijk aorta-aneurysma;
  • beroerte en resterende effecten;
  • acute fase van diathese;
  • de kans op acute pancreatitis;
  • lage coagulatie, met bloedplaatjes van minder dan 100 duizend in 1 cm3;
  • individuele intolerantie voor trombolytica.

Relatieve contra-indicaties

  • ziekten die bloedingen veroorzaken;
  • ernstige ziekten van de nieren, lever en galwegen;
  • ernstige veranderingen in de bloedvaten van de hersenen;
  • acute pericarditis;
  • zwangerschap;
  • bloeddruk tot 180/110 mm Hg. Kunst. en hoger;
  • schade aan het netvlies bij diabetes;
  • ruggenmerg en hersenletsel;
  • maag- en darmbloedingen;
  • ernstige fracturen van ledematen;
  • ernstige brandwonden;
  • tromboflebitis;
  • het nemen van trombolytische geneesmiddelen geacetyleerd plasminogeen - streptokinasecomplex of streptokinase (minimaal vier tot negen maanden).

Omdat deze medicijnen veel contra-indicaties hebben, worden ze na een grondige bloedtest en een ECG voorgeschreven door de behandelende arts. Na ontvangst van de resultaten worden het risico en de waarschijnlijkheid van gevolgen van het gebruik van trombolytica beoordeeld.

Het aantal van deze medicijnen neemt elk jaar toe. Ze verschillen in de mate van impact op het lichaam. Sommige bevatten de stof plasmine, die bloedstolsels oplost, terwijl andere de synthese van plasmageen tot plasmine helpen versnellen. De volgende groep combineert de acties van de vorige twee groepen.

Classificatie

De geneeskunde maakte voor het eerst kennis met trombolytische middelen in de late jaren 40 van de twintigste eeuw. Intensief werk op dit gebied, de zoektocht naar effectievere middelen, heeft ertoe geleid dat deze groep medicijnen al generaties lang op de markt is. Momenteel zijn er vijf generaties medicijnen:

  1. De eerste generatie zijn enzymen die in de natuur voorkomen. Ze veranderen bloedplasmine en bevorderen de versnelling van de synthese van plasmageen tot plasmine. Actieve elementen komen vrij uit het bloed. Deze medicijnen veranderen de stolling en veroorzaken daardoor ernstige bloedingen. Deze componenten werken als lichaamsvreemd en veroorzaken allerlei allergische reacties. Met deze medicijnen kunt u snel resultaat krijgen, maar vanwege de mogelijkheid van ernstige bloedingen worden ze zelden gebruikt..
  2. De tweede generatie is een fibrinespecifiek middel dat kunstmatig is geproduceerd met behulp van E. coli-bacteriën als resultaat van selectie en genetische manipulatie. Ze werken rechtstreeks in op bloedstolsels zonder ongewenste bijwerkingen. Deze medicijnen zijn goed bestudeerd en zijn op grote schaal ontwikkeld. Door het ontbreken van uitgesproken tekortkomingen zijn ze momenteel het meest gevraagd..
  3. De derde generatie is een verbeterde recombinante activator. Ze hebben het voordeel dat ze duurzamer zijn en ook het vermogen om bloedstolsels te vinden verbeteren..
  4. De vierde generatie is een middel voor gecombineerde actie, dat zich onderscheidt door de snelheid en intensiteit van de actie op bloedstolsels, in vergelijking met de medicijnen van vorige generaties. Ze worden op dit moment echter nog steeds slecht begrepen..
  5. De vijfde generatie is een combinatie van natuurlijke en recombinante werkzame stoffen.

Lijst met medicijnen

Eerste generatie

  1. Fibrinolysine is een natuurlijk enzym dat wordt uitgescheiden door gedoneerd bloed en beschikbaar is als poeder voor intraveneuze injectie. Het tast de fibrinefilamenten aan, vernietigt hun structuur en normaliseert de bloedcirculatie. Er zijn verschillende allergische reacties mogelijk, omdat de samenstelling een vreemd eiwit gebruikt. De dreiging van bloeding neemt toe naarmate de bloedstolling afneemt.
  2. Streptokinase is een poeder dat wordt gebruikt om een ​​oplossing te bereiden. Het wordt uitsluitend in een ziekenhuis gebruikt. Dit komt door de bijwerkingen: bloeding, bloeding, plotselinge veranderingen in druk, tachycardie, bradycardie. Dit medicijn lost bloedstolsels goed op, verbetert de kwaliteit van de linkerventrikel van het hart aanzienlijk.
  3. Urokinase is een trombolytisch middel, de belangrijkste plasmine-activator die helpt bij de interne en externe vernietiging van bloedstolsels. Voor de productie worden niercellen gebruikt. Het effect van dit medicijn is merkbaar na drie tot zes uur. Mogelijke bloeding, evenals bloeding in geval van overdosering.
  4. Streptodecase is een langerwerkend medicijn. Dit geneesmiddel heeft weinig effect op de bloedstolling. Waarschijnlijk: duizeligheid, allergische huidreacties, koorts.
  5. Tromboflux is een geneesmiddel dat wordt gebruikt in gevorderde gevallen van de ziekte. Dit medicijn veroorzaakt een sterke afname van fibrinogeen in het bloed, wat een hersenbloeding veroorzaakt. Mogelijk: uitslag, lage bloeddruk, tachycardie, bradycardie.

Tweede generatie

  1. Alteplase is een medicijn met een laag bloedingsrisico. Dit medicijn breekt bloedstolsels af door de bloedstroom te verbeteren. Het wordt gebruikt in de eerste uren na een hartaanval of beroerte, waardoor het risico op complicaties en overlijden wordt verkleind..
  2. Aktilize is een trombolytisch middel dat wordt gebruikt voor ernstige trombose van aders en slagaders. Het is het meest effectief in een vroeg stadium van klinische manifestaties in de eerste 1,5 - 2 uur na het begin van de symptomen van een hartaanval of beroerte. De kans op complicaties is minimaal.
  3. Prourokinase is een medicijn met het laagste risico op bloedingen. Bij gebruik zijn het volgende mogelijk: allergische reacties, tachycardie, aritmie.
  4. Gemaza is een Russisch geneesmiddel dat wordt geproduceerd in de vorm van een poeder en voornamelijk wordt gebruikt in de oogheelkunde na operaties en in geval van een hartaanval. Indien aangebracht, het laagste risico op bloeding.
  5. Purolaza is een middel dat het meeste effect geeft bij trombose van perifere vaten van de extremiteiten en een hartaanval in de eerste minuten na de eerste symptomen..
  6. Metalize is een medicijn dat wordt gekenmerkt door gerichte selectieve actie en de minste kans op bloeding. Niet vaak gebruikt vanwege hoge prijs.

Derde generatie

  1. Reteplase is een medicijn dat lange tijd wordt gebruikt om de bloedtoevoer te verbeteren. Uit de studie bleek dat er bij gebruik van het medicijn een lager risico op bloedingen is.
  2. Tenecteplase is een effectief medicijn dat snel kan werken met een laag bloedingsrisico.
  3. Lanoteplase is een trombolytisch middel dat wordt verkregen als resultaat van genetische manipulatie, biosynthetica.
  4. Antistreplase is een medicijn dat wordt gekenmerkt door een snelle activiteit op bloedstolsels. Om het gewenste resultaat te verkrijgen, is een enkele applicatie voldoende, de vernietiging van de trombus wordt binnen 45 minuten waargenomen.

Vierde generatie

Dit zijn gemoderniseerde geneesmiddelen met een snelle blootstelling aan plasminogeen van de derde generatie (biosynthetisch).

Vijfde generatie

Dit zijn middelen die de eigenschappen van eerdere generaties geneesmiddelen combineren (rt-PA + + urokinase-plasminogeenconjugaat, enz.)

Gevolgtrekking

De rol van trombolytica in de geneeskunde is van onschatbare waarde; ze redden levens van veel mensen. De meest populaire zijn medicijnen van de tweede generatie. Ze hebben voldoende onderzoek ondergaan, hebben zichzelf goed bewezen en vertonen geen duidelijke gebreken. Ook worden in gespecialiseerde wereldlaboratoria maatregelen genomen om tabletten te ontwikkelen die oraal worden ingenomen en die bloedstolsels vernietigen. Hiervoor is echter geavanceerde nanotechnologie nodig, en ondertussen gebruiken we wat we op dit moment hebben.

Trombolytische geneesmiddelen

Trombose en trombo-embolie zijn gevaarlijke manifestaties van vaatziekten. Trombolytische geneesmiddelen lossen de fibrine-trombus snel op en hervatten de microcirculatie van het bloed. Ze worden binnen de eerste 2 uur uitsluitend in een ziekenhuisomgeving toegediend, waardoor ernstige gevolgen kunnen worden voorkomen.

Gebruiksaanwijzingen

De introductie van trombolytische middelen wordt langzaam, intraveneus, infuus uitgevoerd, met constante monitoring van bloedparameters, voornamelijk de protrombine-index. Het snelst mogelijke effect kan worden bereikt door ze rechtstreeks in de plaats van trombusvorming te injecteren. Het tijdsaspect is belangrijk: hoe minder tijd er verstrijkt vanaf het moment van trombose tot het begin van de behandeling, hoe groter de kans op volledige splitsing van de trombus en herstel van lichaamsfuncties. Trombolytica worden voorgeschreven voor de volgende pathologieën:

  • beroerte;
  • hartinfarct;
  • blokkering van de longslagader en perifeer;
  • diepe veneuze trombose;
  • blokkering van slagaders;
  • intracardiale bloedstolsels.
Terug naar de inhoudsopgave

Classificatie van trombolytische geneesmiddelen

Trombolytische middelen worden gedifferentieerd volgens verschillende criteria. Volgens de beïnvloedingsmethode worden drie categorieën onderscheiden:

Daarnaast is er een generatieclassificatie. De eerste groep omvat enzymen van natuurlijke oorsprong met systemische werking, de rest van de middelen wordt gemaakt met behulp van nanotechnologie. De preparaten van de 2e generatie zijn hypoallergeen. Daarom worden fondsen vaker gebruikt bij de behandeling van vaatziekten. Vertegenwoordigers van de 5e generatie combineren de eigenschappen van trombolytica, urokinase en plasminogeen. De verdeling van deze geneesmiddelen wordt weergegeven in de tabel:

GeneratieMedicijnnaam
1"Streptokinase"
"Urokinase"
"Streptodecase
"Fibrinolysine"
2Alteplaza
"Aktilize"
"Prourokinase"
3"Tenekteplaza"
"Lanoteplaza"
"Reteplaza"
4"Urokinase"
Terug naar de inhoudsopgave

Lijst met medicijnen en hun werkingsmechanisme

Bij trombolytische therapie worden de geneesmiddelen in de tabel gebruikt:

MedicijnnamenKenmerken van de actie
"Fibrinolysine"Vernietigt fibrinogeen, protrombine, tromboplastine
Herstelt de normale bloedcirculatie
Vermindert de bloedstolling
"Streptokinase"Versterkt het fibrinolytische enzymsysteem
Breekt fibrinestolsels af
Verlaagt de perifere vaatweerstand
"Urokinase"Activeert plasminogeen en zet het om in plasmine
AlteplazaVeroorzaakt fibrinolyse direct in het stolsel.
"Tenekteplaza"Snelwerkende kunstmatige fibrine selectieve drug
"Plasminogeen"Door externe factoren omgezet in plasmine
Breekt fibrinestolsel af
Terug naar de inhoudsopgave

Bijwerkingen

Trombolytische therapie kan de ontwikkeling van ongewenste effecten veroorzaken, waarvan de meest voorkomende hemorragische complicaties en intracraniële bloedingen zijn. Anafylactische allergische reacties komen vaak voor bij de behandeling van geneesmiddelen van de eerste generatie. Bovendien kunnen hypotensie, herhaalde trombose, bloeding vanaf de injectieplaats, verhoogde coronaire pijn, longoedeem en cardiogene shock optreden. De nieuwe combinatieproducten van de 5e generatie zijn het veiligst.

Contra-indicaties

Trombolytische therapie mag niet worden gegeven aan patiënten met acute bloeding uit inwendige organen, vaatziekten en hersenletsel, bloeding, evenals met fracturen van buisvormige botten, pancreatitis, pericarditis en zwangerschap. Als de patiënt een voorgeschiedenis heeft van hemorragische beroerte, hypertensie, nierziekte of recente chirurgische ingrepen, beslist de arts over het gebruik van medicijnen, waarbij hij de toestand van de patiënt en de mogelijkheid van bijwerkingen beoordeelt.

Contra-indicaties voor de introductie van trombolytica zijn onderverdeeld in absoluut en relatief, waarbij het gebruik van geneesmiddelen naar goeddunken van de arts mogelijk is.

Overdosering

Trombolytica worden snel uit het lichaam verwijderd. Een overdosis uitlokken is al moeilijk genoeg. Als dit gebeurt, wordt de toediening onmiddellijk stopgezet. Met de ontwikkeling van bloedingen die het leven van de patiënt bedreigen, worden fibrinolyseremmers intraveneus geïnjecteerd, waaronder aminocapronzuur of tranexaminezuur, "Kontrikal".

Trombolytica zijn effectieve geneesmiddelen bij de behandeling van vaatziekten, die gepaard gaan met de vorming van bloedstolsels. De lijst met medicijnen in deze groep is vrij uitgebreid, maar de meest populaire zijn de medicijnen van de 2e generatie. Dankzij moderne technieken is het mogelijk om deze medicijnen rechtstreeks in het bloedstolsel te injecteren. Het tijdige gebruik ervan kan niet alleen het vermogen van de patiënt om te werken behouden, maar ook zijn leven redden..

Trombolytische therapie: indicaties, resultaten

Het oplossen en splijten van een bloedstolsel wordt uitgevoerd met behulp van een proces zoals trombolyse. Het wordt natuurlijk of kunstmatig uitgevoerd (medicatie). In het eerste geval breken bloedenzymen kleine stolsels af. Grote bloedstolsels kunnen alleen oplossen onder invloed van trombolytica. Geneesmiddelen voor trombolyse worden voorgeschreven door de behandelende arts ter verlichting van de gevolgen van een hartinfarct, ischemische beroerte, bij de behandeling van hart- en vaatziekten.

Trombolytica - wat is het?

Trombolytica zijn geneesmiddelen die bloedstolsels oplossen. Ze zijn gemaakt van filamenten van fibrine, dit zijn gecoaguleerde eiwitten. Trombusvorming maakt deel uit van de natuurlijke verdediging van het menselijk lichaam, ontworpen om mechanische schade aan bloedvaten te verstoppen in geval van letsel. Bij een patiënt met aanleg voor trombusvorming, of met een combinatie van negatieve factoren, worden trombi gevormd in intacte bloedvaten. De trombus neemt voortdurend toe en blokkeert gedeeltelijk het lumen van het vat, verstoort de bloedcirculatie erin.

Als een bloedstolsel de hoofdslagader volledig blokkeert, hebben artsen slechts een paar uur om de operatie uit te voeren en daarmee het leven van de patiënt te redden..

Trombolytica moeten worden onderscheiden van geneesmiddelen met een vergelijkbaar effect die gericht zijn op het voorkomen van de progressie van hart- en vaatziekten. Deze medicijnen zijn bedoeld voor de noodoplossing van een bloedstolsel, ze worden rechtstreeks in het vasculaire systeem geïnjecteerd..

Fibrinolytische geneesmiddelen worden gebruikt voor trombolyse van grote stolsels, evenals voor het oplossen van bloedstolsels bij verzwakte patiënten of bij ouderen, wanneer het lichaam het stolsel niet zelf kan splitsen. Als gevolg van trombose treedt ischemie op - een aandoening van circulatiestoornissen van verschillende organen en zuurstofgebrek van weefsels. Wanneer een bloedstolsel wordt afgescheiden, breekt het af en verstopt het de bloedvaten die naar vitale organen leiden. Als gevolg hiervan treedt embolie of trombo-embolie op..

Indicaties en contra-indicaties

De aanstelling van trombolytica is het voorrecht van de behandelende arts, die zeker rekening zal houden met de indicaties en contra-indicaties voor het gebruik ervan. Meestal worden geneesmiddelen met trombolytische werking gebruikt bij de behandeling van trombose en trombo-embolie.

Indicaties voor trombolytische therapie:

Cerebrovasculaire beroerte;

Trombo-embolie van de longslagader (tela);

Trombose van grote bloedvaten bij pathologieën van het cardiovasculaire systeem.

Een trombus kan zich zelfs vormen na een succesvolle operatie of na een ernstig letsel. Bij complicaties van spataderen ontwikkelt zich tromboflebitis - een ontstekingsproces van de vaatwand gevolgd door de vorming van een trombus. De verraderlijkheid van een bloedstolsel is dat ze lange tijd geen merkbare symptomen vertonen. De patiënt ontdekt dat hij ernstig ziek is, alleen met een volledige blokkering van het vat en een scherpe verslechtering.

Absolute contra-indicaties voor het gebruik van trombolytica:

Ernstige nasale, gastro-intestinale, urogenitale bloeding die optrad op het moment van de behandeling, maar ook binnen 2 weken ervoor.

Verwondingen, trauma's, operaties die plaatsvonden in de afgelopen 10 dagen, als deze gevallen het ruggenmerg of de hersenen betreffen, wordt de periode verlengd tot 2 maanden.

Hemorragische beroerte die zich heeft voorgedaan tijdens de laatste helft van het jaar..

Pathologie van de bloedsomloop gerelateerd aan bloedstolling.

Verhoogde bloeddruk die niet onder controle wordt gehouden door medicijnen.

Laag aantal bloedplaatjes.

Allergie, individuele intolerantie voor trombolytica en hun componenten.

Hoog risico op het ontwikkelen van aorta-aneurysma, de dissectie ervan, pericarditis.

Trombolytica worden met voorzichtigheid voorgeschreven voor de volgende ziekten en aandoeningen:

Meer dan 75 jaar oud;

Chronische pathologieën van het hart, de lever, de nieren;

Grote brandwonden;

Recente botbreuken;

negen maanden zijn niet verstreken sinds de laatste trombolyse.

Als u allergieën en somatische ziekten heeft, moet u dit zeker aan uw arts vertellen.

Classificatie van trombolytica

Momenteel zijn er 4 generaties fibrinolytische geneesmiddelen. Ondanks dat er veel tijd is verstreken sinds de uitvinding van de eerste generatie medicijnen in het midden van de vorige eeuw, worden deze medicijnen nog steeds met aanzienlijke efficiëntie gebruikt..

Systemische geneesmiddelen van de eerste generatie (Streptodecase, Fibrinolysin, Streptokinase, Urocanase) zijn natuurlijke enzymen die de natuurlijke reactie op bloedstolsels activeren. Het risico van het gebruik ervan is dat de vreemde eiwitten erin een anafylactische shock kunnen veroorzaken. Bovendien kunnen deze medicijnen bloedingen veroorzaken door de activering van een kwantitatief bloedenzym..

Geneesmiddelen van de tweede generatie (Alteplase, Actilise, Remombinant Prourokinase) worden gemaakt met behulp van biotechnologie door de noodzakelijke genen in E. coli-bacteriën te introduceren. Het medicijn is vrij van de bijwerkingen van geneesmiddelen van de eerste generatie, omdat de enzymen lokaal werken, direct in de focus van trombose.

Geneesmiddelen van de derde generatie (Tenecteplaza, Reteplaza, Lanoteplaza) - selectief en langdurig inwerken op een bloedstolsel met behulp van actieve ingrediënten.

Gecombineerde preparaten van de vierde generatie (Urokinase-Plasminogen) - hebben een nog sneller, nauwkeuriger en langduriger effect.

De meest actief voorgeschreven medicijnen zijn medicijnen van de tweede generatie met voorspelbare effecten en bestudeerde bijwerkingen. Het effect van moderne medicijnen is nog niet helemaal duidelijk..

Trombolyse voor hartaanvallen, beroertes wordt systemisch of lokaal uitgevoerd. In het eerste geval wordt het medicijn in een ader geïnjecteerd en het duurt te lang voordat de enzymen het bloedstolsel bereiken. Bij lokale toediening wordt het medicijn met behulp van een katheter in de trombus afgeleverd, trombolyse treedt snel op.

Evaluatie van effectiviteit en complicaties

Evaluatie van de effectiviteit van het gebruik van trombolytica wordt uitgevoerd met behulp van instrumentele onderzoeksmethoden:

De studie van de kransslagaders wordt 1-2 uur na het begin van de trombolyse uitgevoerd met behulp van röntgenfoto's met de introductie van een contrastmiddel.

0 - contrastmiddel beweegt niet door het vat;

1 - een klein deel van het contrast passeerde de trombus;

2 - de helft van het contrast ging door het gebied dat door een bloedstolsel werd getromboseerd;

3 - de doorlaatbaarheid van de sectie wordt hersteld.

Als gevolg van trombolyse kunnen complicaties optreden - hyperthermie, verlaging van de bloeddruk, allergie voor het medicijn, bloeding. In geval van complicaties, dient u onmiddellijk een arts te raadplegen, niet zelfmedicatie.

Lijst met trombolytische geneesmiddelen

Er zijn twee methoden voor trombolyse: afgifte van geactiveerd plasmine aan de trombus en activering van plasminogeen, wat de vorming van plasmine bevordert..

Classificatie van geneesmiddelen volgens het werkingsmechanisme:

Directe geneesmiddelen van plasma-oorsprong, die direct op fibrine werken;

Indirecte medicamenten die de vorming van plasmine uit plasminogeen activeren;

Gecombineerde medicijnen die de kwaliteiten van de eerste twee groepen combineren.

Fibrinolysine (plasmine). Het belangrijkste actieve ingrediënt is profibrinolysine, geïsoleerd uit menselijk plasma. Lost arteriële bloedstolsels langzaam op, daarom wordt het als onvoldoende effectief beschouwd. Gebruikt bij gebrek aan andere effectieve medicijnen.

Streptokinase. Analogen: Kabikinaza, Celiasa, Avelizin. Het complexe effect van het medicijn met plasminogeen stimuleert de vorming van plasmine. Het geneesmiddel wordt geproduceerd uit de cultuur van streptokokken, zodat het lichaam van de patiënt er binnen 1-6 maanden antilichamen tegen kan ontwikkelen. Deze eigenschap van streptokinase wordt gestopt door het gebruik van vitamines of corticosteroïden voordat het wordt gebruikt..

Urokinase. Analogen: Urokidan, Abbokinase. Het medicijn activeert plasminogeen en zet het om in plasmine, geproduceerd uit niercellen. Veroorzaakt geen allergieën, veroorzaakt geen vorming van antilichamen.

Proukinaza. Geproduceerd uit het DNA van menselijke embryonale niercellen in geglycosyleerde en niet-geglycosyleerde vormen, activeert plasminogeen.

APSAK. De combinatie van streptokinase met plasminogeen wordt in dit geval aangevuld met acetylcomponenten voor een versnelde werking op een trombus. Analogen: Eminaza, Anistreplaza.

Weefselplasminogeen-activator. Geproduceerd van DNA-recombinante materialen. De protease van het medicijn lost een trombus op bij interactie met fibrine, zonder een allergische reactie, de vorming van antilichamen of hemodynamische stoornissen te veroorzaken. Het medicijn is effectiever dan Urocanase en Streptokinase.

Staphylokinase. Een uiterst effectief medicijn dat wordt gesynthetiseerd uit stammen van Staphylococcus aureus, is niet-allergeen. Bij patiënten die het medicijn gebruiken, zijn er geen sterfgevallen.

Het is raadzaam om trombolytica te gebruiken voor de behandeling van trombose bij elke pathologie van het hart en de bloedvaten. Ze zijn in staat om het leven van de patiënt te redden, zijn vermogen om te werken herstellen. Om herhaling van trombose te voorkomen, worden de patiënt anticoagulantia en plaatjesaggregatieremmers voorgeschreven.

De auteur van het artikel: Volkov Dmitry Sergeevich | c. m. n. chirurg, fleboloog

Opleiding: Staatsuniversiteit van Moskou voor geneeskunde en tandheelkunde (1996). In 2003 ontving hij een diploma van het Educatief en Wetenschappelijk Medisch Centrum van de Administratieve Afdeling van de president van de Russische Federatie.

Trombolytica

In het menselijk lichaam vinden, zoals u weet, tegengestelde processen gelijktijdig plaats: energieverbruik en -uitgaven, opslag en gebruik van vet, opbouw en vernietiging van cellen. Bloed is een uniek vloeibaar weefsel en vergelijkbare processen zijn ook kenmerkend: trombusvorming en fibrinolyse (oplossen van de gevormde stolsels). Wat zijn trombolytica? Dit zijn medicijnen die worden gebruikt in gevallen waarin bloedstolsels buitensporig worden voor het lichaam.

Het is belangrijk om trombolytica niet te verwarren met plaatjesaggregatieremmers en anticoagulantia. Het verschil tussen hen is als volgt:

  • alle trombolytica vernietigen een reeds gevormde trombus, en alle anticoagulantia en plaatjesaggregatieremmers voorkomen de vorming ervan. Ze kunnen een bloedstolsel niet vernietigen;
  • trombolytica zijn een spoedbehandeling omdat het stolsel zo snel mogelijk moet worden opgelost. Anticoagulantia kunnen maanden of jaren als profylaxe worden ingenomen;
  • trombolytica zijn enzymen die in vloeibare vorm intravasculair worden toegediend. Anticoagulantia en plaatjesaggregatieremmers zijn vaak beschikbaar voor zowel intramusculaire en intraveneuze toediening als in tabletvorm.

Een voorbeeld van plaatjesaggregatieremmers en anticoagulantia zijn aspirine, courantil, dipyridamol, trental, warfarine, heparine en de dextranen met laag molecuulgewicht, clopidogrel en zelfs medicinale bloedzuigers. Er is een gedetailleerde classificatie van plaatjesaggregatieremmers en anticoagulantia (en meer dan één), maar deze kwesties vallen niet onder het bestek van dit artikel..

Waar zijn we voor

Trombolytica zijn nodig wanneer de natuurlijke reserves van het systeem voor het oplossen van bloedstolsels (fibrinolyse) uitgeput zijn. Als gevolg van meervoudige trombose kan blokkering van vaten van verschillende kalibers optreden, zowel in de arteriële als veneuze kanalen. Er zijn zelfs gevallen van meervoudige capillaire trombose, met verminderde capillaire bloedstroom (microcirculatie). Trombose kan verschillende complicaties veroorzaken, waarvan de meest formidabele ischemie (zuurstofgebrek van weefsels) met daaropvolgende necrose of necrose is. De meest bekende, formidabele en sociaal significante ziekten die worden veroorzaakt door trombose zijn trombose van de kransslagaders die de hartspier voeden (myocardinfarct) en ischemische beroertes. Beroertes leiden vaak tot blijvende invaliditeit van de patiënt.

Naast dergelijke "grote" ziekten die spoedeisende zorg vereisen, kan trombose optreden bij ziekten van perifere bloedvaten: zoals spataderen, tromboflebitis, vernietigende endarteritis en andere.

In veel gevallen is het gebruik van trombolytica aangewezen. De taak van deze medicijnen is om een ​​fibrine-trombus op te lossen, die zich op de ene plaats heeft gevormd en lange tijd heeft gegroeid en een verstopping van het vat veroorzaakte, of die is afgebroken en vanuit een ander deel van de bloedbaan is binnengebracht. Moderne intensieve trombolytische therapie is een onafhankelijke specialiteit, een onderdeel van de spoedtherapie "eerste uren" na een catastrofe in het hart en de hersenen. Om bloedstolsels op te lossen, worden high-tech manipulaties en toediening van medicijnen rechtstreeks aan het trombosegebied gebruikt. Deze acties worden uitgevoerd in neurochirurgische centra en gespecialiseerde cardiale intensive care-afdelingen, met de mogelijkheid om een ​​katheter onder röntgenbesturing in een operatiekamer te houden..

Maar allereerst moet u zeker weten wanneer de inname van trombolytica verboden is. Contra-indicaties voor het gebruik ervan zijn zowel absoluut, wanneer de opname ten strengste verboden is, als relatief - wanneer de behandelende arts besluit de therapie te starten. Dit gebeurt als en alleen als de voordelen van het gebruik van het medicijn opwegen tegen het totale risico van het gebruik ervan. Het risico van het nemen van trombolytica, ondanks de grote lijst, komt neer op één ding: het optreden van ongecontroleerde bloeding.

Absolute contra-indicaties

  • alle bloedingen, zowel bestaand op het moment van de beslissing over de benoeming, als massaal verleden, als ze optraden in de afgelopen 14 dagen. Meestal verwijst dit naar gastro-intestinale bloeding, bloeding uit de geslachtsorganen en urinewegen, evenals massale neusbloedingen. In dit geval kunnen effectieve medicijnen het bloeden verhogen, tot hemorragische shock;
  • aanzienlijke verwondingen en kneuzingen van inwendige organen, chirurgische ingrepen in de holte, als deze in de afgelopen 10 dagen zijn uitgevoerd;
  • in het geval dat de patiënt werd geopereerd in een neurochirurgisch ziekenhuis aan het ruggenmerg of de hersenen, wordt de "ban" -periode verlengd tot 2 maanden;
  • hoog risico op pericarditis, aneurysma en aortadissectie. In dit geval is bloeding in de pericardholte mogelijk met de ontwikkeling van acute harttamponnade, scheuring van de aorta;
  • hardnekkige arteriële hypertensie, bloeddrukniveau meer dan 200 110 mm Hg. Art.;
  • vroege herstelperiode van hemorragische beroerte (niet eerder dan 6 maanden);
  • erfelijke vormen van ziekten, gemanifesteerd door hemorragische diathese en verhoogde bloeding: hemofilie, trombocytopenische purpura, hemorragische vasculitis, enz.;
  • vermoeden van acute ontsteking van de alvleesklier (om hemorragische pancreasnecrose te voorkomen);
  • indicatoren van een algemene bloedtest: een afname van het aantal bloedplaatjes met minder dan 100 eenheden;
  • drug-intolerantie.

Relatieve contra-indicaties

  • de aanwezigheid van dergelijke chronische ziekten zoals bacteriële endocarditis, pericarditis, chronisch nier- of leverfalen;
  • ernstige atherosclerose van de hersenvaten;
  • oudere en seniele leeftijd;
  • zwangerschap;
  • aanhoudende arteriële hypertensie, met dagelijkse drukcijfers van ongeveer 180 100 mm Hg. st;
  • complicaties van diabetes mellitus in de vorm van hemorragische retinopathie;
  • aanhoudende lichte bloeding (neus, tandvlees, bloedspuwing, bloed in de urine en andere symptomen);
  • verse fracturen van lange botten;
  • brandwonden met een oppervlakte van meer dan 10% van het lichaamsoppervlak;
  • aandoeningen waarbij onlangs trombolytische therapie werd uitgevoerd voor een hartaanval of beroerte, gedurende een periode van maximaal 9 maanden. Het maakt niet uit welke medicijnen er zijn gebruikt - modern of relatief oud.

Over het werkingsmechanisme van fibrinolytische geneesmiddelen

Om een ​​fibrinestolsel op te lossen, heb je een "natuurlijk oplosmiddel" nodig - het enzym plasmine, dat wordt gevormd uit plasminogeen, dat constant in het bloed circuleert "voor het geval dat". De vorming van actief plasmine en het begin van fibrinolyse (splitsing van een bloedstolsel) wordt beïnvloed door weefselfactoren die tijdens verstopping in het vat worden gevormd, evenals door bloedcellen. Het werkingsmechanisme is vrij complex en vertegenwoordigt een meertraps cascade.

Soorten trombolytica

Aan het begin van de eenentwintigste eeuw ziet de lijst met trombolytische middelen er vrij compleet uit. De kennis van de geneeskunde met deze medicijnen, die eind jaren veertig begon, en intensieve, succesvolle zoektocht naar nieuwe middelen, leidden ertoe dat deze groep medicijnen al meerdere generaties bestaat. De indeling naar generaties in onze tijd is als volgt:

1e generatie

Streptokinase en urokinase, streptodecase, fibrinolysine

Dit zijn medicijnen - enzymen of natuurlijke katalysatoren die in de natuur voorkomen. Ze worden "systemische trombolytica" genoemd. Ze bevorderen de activering van een van de fibrinolyse-cascades, waarbij plasminogeen wordt omgezet in plasmine. Essentieel voor deze medicijnen is dat al het plasmine in het bloed wordt geactiveerd, niet alleen in het gebied van het bloedstolsel, dat bloedingen kan veroorzaken. Ten slotte zijn deze medicijnen van natuurlijke oorsprong. Streptokinase wordt dus uitgescheiden door hemolytische streptokokken en kan anafylactische reacties veroorzaken, zoals een vreemd eiwit. Daarom is herintroductie vaak onmogelijk..

2e generatie

Alteplase, actiliseren, recombinant prourokinase

Dit zijn medicijnen die kunstmatig zijn gemaakt door E. coli-bacteriën, waarin de nodige genen zijn geïntroduceerd met behulp van genetische manipulatie en biotechnologie. De geneesmiddelen worden fibrine-selectieve trombolytica genoemd en zijn recombinante weefselfibrinogeenactivatoren. Dit betekent dat het medicijn alleen het plasminogeen beïnvloedt dat is geassocieerd met de gevormde trombus, zonder een systemisch effect uit te oefenen..

3e generatie

Tenekteplaza, lanoteplaza, reteplaza

Verdere verbetering van geneesmiddelen gaat door: de halfwaardetijd (werkingsduur) wordt verlengd, selectiviteitsindicatoren worden verbeterd (selectieve afgifte aan de trombus).

4e generatie

Er worden gecombineerde medicijnen gemaakt.

Momenteel is de "gouden standaard" van trombolytische therapie echter geneesmiddelen van de tweede generatie. Ze zijn goed bestudeerd, hebben geen uitgesproken nadelen, er is een mechanisme ontwikkeld voor hun productie op industriële schaal. Daarom mag niet ondubbelzinnig worden aangenomen dat de 4e generatie medicijnen de beste zijn. Ja, wat betreft de snelheid en intensiteit van trombuslysis lopen ze voor op de trombolytica van vorige generaties, maar complicaties en de strijd ertegen zijn niet zo goed bestudeerd

Momenteel voeren toonaangevende laboratoria in de wereld onderzoek uit om een ​​vertrouwd tabletpreparaat te creëren dat, wanneer het oraal wordt ingenomen, bloedstolsels oplost. Zo'n "magische pil" voor de behandeling van hartaanvallen en beroertes zal ongetwijfeld ontstaan. Waarschijnlijk vereist de creatie ervan vooruitgang in de nanotechnologie. In de tussentijd is het belangrijkste een urgente diagnose in de preklinische fase en de introductie van trombolytica binnen 3 uur na trombose.

Lijst met trombolytische (fibrinolytische) geneesmiddelen van drie generaties, beoordeling van effectiviteit en prijzen

De vorming van bloedstolsels gaat gepaard met veel hart- en vaatziekten. In de meeste gevallen vormt een dergelijk proces een enorm gevaar voor het leven. Daarom moet de therapie onmiddellijk na de detectie van de aandoening beginnen.

Een trombus is een stolsel van gevormde bloedcellen en fibrine-eiwit. Het heeft een hoge dichtheid, omdat het het lumen van de bloedtoevoerende structuur gedeeltelijk of volledig blokkeert.

Als de diameter van de ader verstoord is, is de kans groot dat zich weefselnecrose en gangreen ontwikkelen. Arteriële formaties hebben de neiging om langs het kanaal te bewegen, de coronaire structuren te blokkeren, en veroorzaken in de meeste gevallen de dood.

Trombolytica zijn een grote groep van selectieve en niet-selectieve geneesmiddelen, waarvan de essentie het vermogen is om reeds gevormde klonters van fibrine en gevormde bloedcellen op te lossen..

Dit is het belangrijkste verschil tussen geneesmiddelen van dit type en plaatjesaggregatieremmers en andere die bloedstolsels voorkomen..

De lijst met indicaties is strikt, het is onredelijk om deze uit te breiden en in controversiële gevallen medicijnen te gebruiken..

Het is ook vereist om de namen en generaties zorgvuldig te selecteren, omdat veel een gevaar vormen voor de gezondheid en het leven van de patiënt. Van onafhankelijk gebruik is geen sprake.

Fibrinolytica (een andere naam voor dit type medicijn) kunnen niet op lange termijn worden ingenomen, omdat dit medicijnen voor de korte termijn zijn. Vereist voor de behandeling van acute aandoeningen en het voorkomen van terugval

Werkingsmechanisme

De werking van geneesmiddelen in deze groep is gebaseerd op het vermogen om een ​​speciale stof, het zogenaamde fibrine, te lyseren (oplossen)..

Volgens onderzoek is dit een eiwit dat bij een bepaalde concentratie altijd in het bloed aanwezig is. Ongeacht de gezondheidstoestand van de patiënt. Het gaat om de klinische norm.

Met de ontwikkeling van bloedstolsels neemt het volume van deze stof aanzienlijk toe.

In een adequate stand van zaken wordt de concentratie van fibrine in evenwicht gehouden door de invloed van een andere verbinding, plasmine. Het evenwicht is kwetsbaar, maar wordt constant in stand gehouden dankzij een complex signaleringssysteem.

In het kader van veel pathologische processen neemt de hoeveelheid eiwit toe, wat leidt tot specifieke gevolgen in de vorm van de vorming van een bloedstolsel. Dringende eliminatie is vereist om complicaties te voorkomen. Hier komen trombolytische medicijnen te hulp.

We hebben het over een heterogene groep geneesmiddelen met vergelijkbare maar niet identieke effecten. Het belangrijkste mechanisme om het effect in alle gevallen te bereiken, is gebaseerd op het vermogen om zelf fibrine op te lossen, dat als een bindende basis voor het stolsel fungeert..

Normaal gesproken wordt met een voldoende therapeutisch resultaat de formatie geëlimineerd, wordt de bloedstroom hersteld. In de toekomst voorkomt de remedie herhaalde episodes van pathologie.

Er zijn echter opties mogelijk. Veel medicijnen vernietigen niet alleen fibrine, maar ook andere stoffen die het bloed zijn reologische eigenschappen geven, voldoende viscositeit, wat gevaarlijk kan zijn.

Vanwege dit controversiële effect worden zelfs moderne medicijnen met grote voorzichtigheid gebruikt in een korte kuur om een ​​acute aandoening te verlichten en herhaling te voorkomen. De vraag om een ​​specifieke naam te kiezen, valt op de schouders van de arts. Er is vaak geen tijd voor bedenkingen.

Classificatie

Trombolytische geneesmiddelen worden ingedeeld naar generatie. Er zijn er drie. Ze verschillen fundamenteel.

Ondanks in het algemeen identieke indicaties, beïnvloedingsmechanisme, werkzaamheid, mate van veiligheid, is de kring van potentiële patiënten altijd anders. Hiermee moet bij de toekenning rekening worden gehouden.

GeneratieNaam
1
  • Streptokinase (Kabikinase, Celiasis).
  • Urokinase.
  • Thromboflux.
2
  • Aktilase (Aktilize).
  • Alteplaza.
  • Prourokinase (Purolase).
3
  • Retaplase.
  • Tenekteplaza (Metalize).
  • Lanoteplaza.
  • Antistreplase.

1e generatie

Oudere geneesmiddelen die worden aangegeven in kritieke gevallen wanneer er geen andere opties zijn. Aanzienlijke werkzaamheid brengt dezelfde risico's met zich mee.

Streptokinase

Meest gebruikt in dringende gevallen.

Samengesteld uit afvalproducten van vertegenwoordigers van de pyogene flora met dezelfde naam. Bedankt voor de aanwezigheid van een dergelijke remedie, je moet streptokokken van sommige soorten gebruiken.

Het is een buitengewoon moeilijk en gevaarlijk medicijn, omdat het niet selectief werkt. Er is geen selectiviteit. Om deze reden wordt het gebruik van streptokinase zoveel mogelijk beperkt..

Tegelijkertijd is het dit medicijn dat wordt beschouwd als "zware artillerie" en wordt gebruikt in noodsituaties, omdat het farmacologische effect erg sterk is.

Het grootste gevaar is een gebrek aan selectiviteit. Het medicijn werkt onmiddellijk in op fibrine en alle stoffen die de bloedviscositeit geven.

Het weefsel wordt te vloeibaar, wat kan leiden tot hevig bloeden, vooral als er een neiging tot is.

Op basis hiervan schrijven artsen streptokinase niet aan iedereen voor en niet altijd. Het is vereist om de toestand, indicaties en geschiktheid van de patiënt zorgvuldig te beoordelen.

Dit gaat niet alleen over het medicijn zelf, maar ook over het belangrijkste actieve ingrediënt..

Op de farmaceutische markt is er een lijst met namen die streptokinase in de samenstelling bevatten: Cabikinase, Celiasis, Avelizin, Thromboflux en anderen.

Dit speelt geen grote rol. Medicijnen zijn volledig identiek.

Urokinase

Het medicijn werd voor het eerst geïsoleerd uit menselijke urine, die de naam gaf.

Net als bij de vorige naam, is dit een medicijn van de eerste generatie, niet selectief. Handelt grof en zonder onderscheid.

Naast het trombolytische effect zelf, heeft het een overdreven uitgesproken antibloedplaatjeseffect, beïnvloedt het de reologische eigenschappen van bloed, maakt het het vloeibaar, verhoogde kwetsbaarheid van bloedvaten, hun permeabiliteit is mogelijk. Dit zijn allemaal factoren bij de ontwikkeling van massale, levensbedreigende en gezondheidsbedreigende bloedingen..

Het belangrijkste verschil met streptokinase is een hoge selectiviteit, voornamelijk het medicijn werkt op fibrine.

Door deze factor kunnen we het echter niet veilig noemen. Dit speelt geen grote rol, want de middelen van de eerste generatie zijn volledig uitwisselbaar en even effectief..

Deze identieke farmaceutische activiteit heeft ook een positief punt. Beide fondsen hebben verschillende stoffen in hun samenstelling, daarom kunt u, als de een intolerant is, zijn toevlucht nemen tot het gebruik van de andere.

2e generatie

Middelen van dit type zijn veiliger dan de vorige, daarom is het logisch om ze te gebruiken..

Er is echter nog steeds discussie in de medische gemeenschap over de vraag of ze een voordeel hebben in termen van farmaceutische activiteit ten opzichte van de eerste generatie..

Prourokinase

De tool heeft veel gemeen met het bovenstaande. Trombolytische Purolaza (handelsnaam) heeft veel voordelen in vergelijking met zijn voorgangers. In wezen hebben we het over grotere selectiviteit.

Hoewel het niet mogelijk was om volledige selectiviteit te bereiken, is het effect van Prourokinase voornamelijk op fibrine, alleen secundair op andere specifieke stoffen, wat het medicijn potentieel veiliger maakt.

Het kan bij een breed scala aan patiënten worden gebruikt. In elk geval is de benoeming van kinderen en zwangere vrouwen, evenals vrouwen die borstvoeding geven, gecontra-indiceerd, wat de 'manoeuvre' bij het bepalen van de therapie-tactieken beperkt.

Ondanks de woorden die over veiligheid worden gezegd, blijven de risico's van dodelijke bloedingen bestaan.

Ze zijn ongeveer 80% lager, maar dit is geen indicator. Veel hangt af van de kenmerken van het lichaam van de patiënt, ziekten in de anamnese.

In geval van nood is er geen manier om een ​​persoon grondig te bestuderen, daarom wordt in mildere gevallen de voorkeur gegeven aan middelen van de tweede generatie, omdat deze minder gevaarlijk zijn.

Alteplaza

Fundamenteel verschillend van de hierboven genoemde. Het belangrijkste kenmerk van de naam is een meer gespecialiseerd bereik.

Het geneesmiddel wordt voorgeschreven voor een eerdere hartaanval, beroerte, longembolie als onderdeel van de correctie van een noodgeval en om herhaling te voorkomen, terugval. Met bepaalde voorbehouden, die zelfs in de annotatie worden beschreven en waarmee door artsen rekening wordt gehouden.

Een belangrijk kenmerk van Alteplase is de mogelijkheid om het te gebruiken bij kinderen, oudere patiënten, zwangere vrouwen en moeders die borstvoeding geven.

De remedie kan bloedingen veroorzaken, maar de risico's zijn in dit geval lager, zelfs in vergelijking met andere geneesmiddelen van de tweede generatie.

Bijwerkingen zijn, mits correct gebruikt, relatief zeldzaam, waardoor de naam de voorkeur heeft voor gebruik.

Er zijn aanwijzingen van pogingen om voor te schrijven in het kader van andere aandoeningen: veneuze trombose van de extremiteiten en andere. Maar de effectiviteit is twijfelachtig.

Daarom moet u zich houden aan de basisindicaties die in de instructies worden beschreven. Het product heeft verschillende handelsnamen, waaronder Aktilize en anderen..

Ze verschillen alleen in de fabrikant en dienovereenkomstig in de kosten van een of ander medicijn. Het is logisch om de vraag van uw keuze voor te leggen aan de behandelende specialist. Ongeautoriseerd gebruik van het origineel en analogen is onaanvaardbaar en gevaarlijk.

De lijst met trombolytische geneesmiddelen is onvolledig. Alleen de belangrijkste actieve ingrediënten worden overwogen. Wat betreft de namen, er zijn er nog meer..

3e generatie

Trombo-absorberende geneesmiddelen van de nieuwste generatie hebben de hoogste selectiviteit, waardoor ze ideaal zijn voor de behandeling van het grootste deel van de pathologische processen die verband houden met de vorming van bloedstolsels in het bed.

Ondanks de selectiviteit is er nog steeds een gedeeltelijk effect op andere verbindingen, en dus op de bloedstroom.

Risico's op complicaties blijven bestaan, maar zijn minder dan bij eerdere typen.

Tenekteplaza

De handelsnaam is Metalize. Op dit moment vertegenwoordigt het de nieuwste generatie fibrinolytica. Hoofdzakelijk gebruikt voor de behandeling van trombose na een beroerte, hartaanval, trauma, PE (longslagaderziekte).

In klinische situaties wordt het veel minder vaak voorgeschreven, omdat het niet voldoende effectief is.

Intraveneus geïntroduceerd. Net als andere trombolytica is het niet geschikt voor langdurig gebruik, maar heeft het ook niet zo'n gevaar, omdat de derde generatie in grotere mate wordt ingezet om herhaling van trombose tijdens onderhoudstherapie te voorkomen.

Retaplase

Een nog meer gespecialiseerd medicijn met fibrinolytische werking wordt gebruikt om bloedstolsels op te lossen en de bloedstroom door de kransslagaders te herstellen.

Het is logisch om het aan patiënten voor te schrijven na een hartaanval en in de vorige toestand, omdat u hiermee een catastrofe kunt voorkomen met gedeeltelijke blokkering van de bloedvaten die het myocardium voeden.

Verschillen in prijzen

De prijs van medicijnen stijgt met de generatie. Medicijnen van de laatste groep zijn extreem duur (dezelfde Tenekteplaza, handelsnaam Metalize, kan worden gekocht voor minstens 25.000 roebel, meestal zijn de aantallen zelfs nog hoger).

Tweede generatie: activeer kosten vanaf 15.000 roebel, Purolaz vanaf 8500 roebel. Het is het dat wordt beschouwd als de gouden standaard in termen van veiligheid en effectiviteit..

In medische instellingen in Rusland en de GOS-landen gebruiken ze echter liever verouderde, gevaarlijke, maar bovendien krachtige namen als streptocanise (kosten vanaf 1.050 roebel), Thromboflux (vanaf 3.150 roebel) en Urokinase (vanaf 1.500 roebel)

Indicaties

De redenen om medicatie te gebruiken zijn verschillend. Onder de belangrijkste die worden beschreven in de instructies van de fabrikant:

  • Longembolie. Blokkering van het grootste vat van de longcirculatie. Begeleid door de ernstige toestand van de patiënt. Bij gedeeltelijke sluiting van het lumen is er kans op herstel.
  • Uitgestelde hartaanval, veroorzaakt door een bloedstolsel. De therapie is onmiddellijk, omdat het proces aan de gang is, hoe meer het bloedstolsel de kransslagader sluit, hoe groter het gebied van overlijden.

De symptomen van een pre-infarcttoestand worden hier in detail beschreven, de geschatte gevolgen van een zware hartaanval hier.

  • Een beroerte, ook veroorzaakt door een stolsel. De basis is identiek. Alleen in dit geval wordt necrose niet waargenomen van hartstructuren, maar van weefsels van de hersenen, het centrale zenuwstelsel. Lees meer over de tekenen van een aandoening vóór een beroerte in dit artikel..
  • Trombose van aders, slagaders. Ongeacht de lokalisatie. Inclusief onderste ledematen.
  • Ten slotte worden de fondsen van dit type actief gebruikt bij de behandeling van stolsels die in het hart zelf worden gevormd..

Ondanks het bovenstaande zijn niet alle medicijnen even geschikt voor de verschillende gevallen beschreven in de indicaties. Het is noodzakelijk om het type te selecteren, uitgaande van een specifiek pathologisch proces.

Bij het gebruik van middelen uit de trombolytische groep, moeten verschillende belangrijke punten in overweging worden genomen:

  • Trombolytica worden zelden gebruikt om patiënten onder de 18 en ouder dan 75 jaar te behandelen. Dit kan zelfs nog gevaarlijker zijn. Volgens aanwijzingen wordt het probleem afzonderlijk opgelost.
  • Parallel gebruik van anticoagulantia, zoals heparine en zijn analogen, evenals niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen, neemt het risico op bloedingen aanzienlijk toe. Daarom moet u het gebruik hiervan staken.
  • ACE-remmers (antihypertensiva), wanneer ze samen worden gebruikt, verhogen het risico op een immuunrespons, een allergische reactie.

De dosering wordt gekozen op basis van de ernst van de aandoening, rekening houdend met de historische gegevens (ideaal, indien aanwezig). In moeilijke gevallen, als er geen tijd is om na te denken, ben je aangewezen op ervaring.

Contra-indicaties

De lijst daarvan is extreem breed. Velen zijn relatief van aard, dat wil zeggen dat u na het oplossen van het probleem uw toevlucht kunt nemen tot het gebruik van medicijnen, terwijl de meeste absoluut zijn..

  • Leeftijd jonger dan 18 of ouder dan 75.
  • Zwangerschap, periode van borstvoeding. Alle vier de gevallen zijn niet altijd axiomatisch, daarom moet rekening worden gehouden met omstandigheden en factoren. Indien nodig kunnen sommige namen worden gebruikt in deze categorieën patiënten.
  • Neiging tot bloeding, geschiedenis of huidig.
  • Hemorragische beroerte, echt of vermoed.
  • Instabiel beloop van arteriële hypertensie, gebrek aan effect van de uitgevoerde correctie van de tonometerparameters.
  • Vasculitis, flebitis - inflammatoire vasculaire laesies van infectieuze of auto-immuun oorsprong.
  • Bevalling, operatie minder dan 10 dagen geleden.
  • Individuele intolerantie voor een specifieke naam.
  • Polyvalente allergische reactie. Dat is het antwoord op veel medicijnen. Gelukkig zeldzaam.
  • Cardiaal, nierfalen in de gedecompenseerde fase.
  • Hemorragische retinopathie, wanneer er een risico is op retinale bloeding.
  • Pancreatitis, levercirrose, acute aandoeningen van het spijsverteringskanaal, inclusief maagzweren.
  • Vasculaire afwijkingen, misvormingen of aneurysma's.
  • Tumoren, goedaardig en kwaadaardig. Gevoelig voor verstoring van hun eigen anatomische integriteit.
  • Uitgestelde hemorragische beroerte. Uitgesproken uitgebreid ischemisch type van dezelfde aandoening.
  • Gevorderde fasen van tuberculose.

De lijst is bij benadering. In meer detail beschreven in de annotatie voor een specifiek medicijn.

Je moet de analyse zorgvuldig benaderen, want de risico's zijn extreem hoog.

Bijwerkingen

De lijst met fibrinolytica is breed en het aantal bijwerkingen is altijd uitstekend. Deze zijn relatief zeldzaam, vooral bij juist gebruik.

  • Externe en interne bloedingen. In het eerste geval manifesteren ze zich als blauwe plekken, hematomen. Bij de tweede worden ze later ontdekt, vaak begrijpt de patiënt niet eens wat er is gebeurd totdat het te laat is.
  • Allergische reacties. Van een simpele huiduitslag tot Quincke's oedeem en anafylactische shock. Het effect van een bepaalde stof, en dus van een medicijn op het lichaam, is pas te voorspellen als het middel wordt gebruikt.
  • Aritmieën. Nog minder gebruikelijk.

Middelen van de eerste generatie zijn vooral gevaarlijk in termen van bijwerkingen. Nieuwe medicijnen zijn veel gemakkelijker mee te nemen.

Trombolyse-medicijnen worden in extreme gevallen gebruikt als een maatregel om een ​​bloedstolsel na een noodgeval op te lossen.

Ze worden zowel in de acute als in de daaropvolgende revalidatieperiode voorgeschreven. Maar je moet heel voorzichtig zijn..

Er is geen sprake van ongeoorloofd gebruik. Alleen met de aanstelling van een specialist in een strikt beschreven schema.