Farmacologische groep - Anticoagulantia

Subgroepgeneesmiddelen zijn uitgesloten. Inschakelen

Omschrijving

Anticoagulantia remmen in het algemeen het verschijnen van fibrinefilamenten; ze voorkomen trombusvorming, helpen de groei van reeds gevormde trombi te stoppen, versterken het effect op trombi van endogene fibrinolytische enzymen.

Anticoagulantia zijn onderverdeeld in 2 groepen: a) directe anticoagulantia - snelwerkend (natriumheparine, calciumnadroparine, natriumenoxaparine, enz.), Effectief in vitro en in vivo; b) indirecte anticoagulantia (vitamine K-antagonisten) - langwerkend (warfarine, fenindion, acenocoumarol, enz.), werken alleen in vivo en na een latentieperiode.

Het anticoagulerende effect van heparine wordt geassocieerd met een direct effect op het bloedstollingssysteem vanwege de vorming van complexen met vele factoren van hemocoagulatie en komt tot uiting in de remming van de I-, II- en III-coagulatiefasen. Heparine zelf wordt alleen geactiveerd in aanwezigheid van antitrombine III.

Indirecte anticoagulantia - derivaten van oxycoumarine, indandion, remmen competitief vitamine K-reductase, dat de activering van de laatste in het lichaam remt en de synthese van K-vitamine-afhankelijke plasmahemostasefactoren stopt - II, VII, IX, X.

Lijst met medicijnen - directe en indirecte anticoagulantia, bloedverdunners

In een gezond menselijk lichaam zijn de bloedstollings- en antistollingssystemen in dynamisch evenwicht. Tegelijkertijd wordt de bloedstroom door de bloedvaten niet gehinderd en is er geen overmatige trombusvorming, zowel bij open bloeding als in het vaatbed..

Als dit evenwicht wordt verstoord, ontstaan ​​er voorwaarden voor trombose van kleine of grote bloedvaten of zelfs de ontwikkeling van het verspreide intravasculaire stollingssyndroom, waarbij meerdere bloedstolsels kunnen leiden tot een snelle dood.

Een aantal klinische situaties leidt er echter toe dat bloedstolsels niet op hun plaats en op het verkeerde moment worden gevormd, waardoor aders en slagaders van verschillende kaliber verstopt raken..

Ziekten waarbij de coaguleerbaarheid is verhoogd

Acute veneuze trombose

  • Tegen de achtergrond van spataderen van de onderste ledematen, flebitis, als postoperatieve complicatie
  • Hemorrhoidale veneuze trombose
  • Trombose in het inferieure vena cava-systeem

Acute arteriële trombose

  • Longembolie (PE)
  • Ischemische beroerte
  • Myocardinfarct
  • Acute verwondingen van de slagaders van de onderste ledematen tegen de achtergrond van atherosclerose, ontsteking, vaatletsel

Verspreid intravasculair coagulatiesyndroom op de achtergrond:

  • trauma
  • schok
  • sepsis als gevolg van het vrijkomen van een groot aantal stollingsfactoren uit de weefsels.

Behandeling van al deze pathologieën omvat het gebruik van anticoagulantia, die ook anticoagulantia of bloedverdunners worden genoemd. Dit zijn geneesmiddelen die zijn ontwikkeld om de bloedstolling te verminderen en daardoor de vloeibaarheid ervan (reologische eigenschappen) te herstellen en het risico op herhaalde trombose te verminderen. Anticoagulantia verminderen de activiteit van weefsel (fibrinogeen, bloedplaatjes) of plasmastollingsfactoren. De werking van anticoagulantia kan zijn:

  • direct - directe anticoagulantia
  • indirect - indirecte antigoagulantia

Preventie van hartaandoeningen - naast de behandeling van acute trombose, wordt antistollingsbehandeling uitgevoerd om ze te voorkomen met onstabiele angina pectoris, verschillende hartritmestoornissen (constante vorm van atriumfibrilleren), met hartklepaandoeningen, endarteritis, voor patiënten die hemodialyse ondergaan, na hersteloperaties, niet het hart (bijvoorbeeld, coronaire bypass-transplantatie).

De derde gebruiksrichting van anticoagulantia is de stabilisatie van bloedbestanddelen wanneer deze worden ingenomen voor laboratoriumonderzoek of hun voorbereiding voor daaropvolgende transfusie.

Directe anticoagulantia

Lokale heparines

Ze worden gekenmerkt door een lage weefseldoorlaatbaarheid en een zwakker effect. Gebruikt voor lokale behandeling van spataderen, aambeien, resorptie van hematomen. Lijst: heparinezalf, Venolife, Lyoton-gel, Venitan, Laventum, Trombless.

  • Heparine zalf

50-90 roebel.

  • Lioton-gel

30 gr. 400 rbl.

  • Trombloze gel

30 gr. 250 rbl.

  • Lavenum-gel

30 gr. 180 rbl.

  • Venolife

(Heparine + Dexpanthenol + Troxerutine) 40 g. 400 rbl.

  • Hepatrombine

Heparine + Allantoïne + Dexpanthenol 40 g. 300ME zalf 50 roebel, 500Me 40gr. gel 300r.

  • Venitan Forte gal

(heparine + escin) prijs 50 gr. 250 rbl.

  • Troxevasin NEO

(Heparine + Dexpanthenol + Troxerutine) 40 gr. 280 rbl.

Intraveneuze en subcutane heparines

De tweede grote groep van directe anticoagulantia zijn heparines, waarvan het werkingsmechanisme is gebaseerd op een combinatie van remming van plasma- en weefselstollingsfactoren. Enerzijds blokkeren deze directe anticoagulantia trombine en remmen ze de vorming van fibrine..

Aan de andere kant verminderen ze de activiteit van plasmabloedstollingsfactoren (IXa, Xa, XIa, XIIa) en kallikreïne. In aanwezigheid van antitrombine III bindt heparine zich aan plasma-eiwitten en neutraliseert het stollingsfactoren. Heparines vernietigen fibrine en remmen de adhesie van bloedplaatjes.

De medicijnen worden subcutaan of intraveneus toegediend (afhankelijk van de instructies). Tijdens de behandeling verandert het ene medicijn niet in het andere (dat wil zeggen, medicijnen zijn niet gelijkwaardig en niet uitwisselbaar). De maximale activiteit van het medicijn ontwikkelt zich binnen 2-4 uur en de activiteit blijft gedurende de dag bestaan.

  • Heparines met laag molecuulgewicht

Ze hebben minder effect op trombine en remmen voornamelijk de Xa-stollingsfactor. Dit verbetert de verdraagbaarheid en werkzaamheid van heparines met een laag molecuulgewicht. Verminder de adhesie van bloedplaatjes minder dan heparine-anticoagulantia met een laag molecuulgewicht. Lijst met medicijnen:

(Deltaparine natrium) 2500 IE 10 st. 1300 wrijven 5000ME 10 stuks 1800 wrijven.

  • Fraxiparine

(Nadroparin calcium) 1 spuit 380 roebel.

  • Gemapaxan

(Enoxaparine natrium) 0,4 ml. 6 stuks. 1000 wrijven.

  • Clexane

(Enoxaparine natrium) 0,4 ml 1 spr. 350 wrijven., Anfibra, Eniksum

  • Clevarin

(Reviparine natrium)

  • Troparin

(Heparine-natrium)

  • Heparines met gemiddeld molecuulgewicht

Dit zijn natrium- en calciumzouten van heparine. Heparine, Heparine Ferein 5 amp. 500-600 wrijven.

Hoe worden heparines geselecteerd?

  • Voor de preventie van trombose en trombo-embolie (inclusief postoperatief), hebben Clevarin, Troparin de voorkeur.
  • Voor de behandeling van trombotische complicaties (instabiele angina pectoris, hartaanval, longembolie, diepe veneuze trombose) - Fraxiparin, Fragmin, Clexan.
  • Voor de preventie van trombusvorming bij hemodialysepatiënten: Fraxiparin, Fragmin.

Cybernin - een antitrombine III-medicijn

Het is vergelijkbaar met heparine in zijn werking: het blokkeert trombine, stollingsfactoren IXa tot XIIa, plasmine. Tijdens de behandeling moet het niveau van antitrombnia III in het bloedplasma worden gecontroleerd.

Indicaties: Het geneesmiddel wordt gebruikt voor trombo-embolische complicaties tegen de achtergrond van een aangeboren deficiëntie van antitrombine III of de verworven deficiëntie ervan (tegen de achtergrond van levercirrose met levercelfalen en ernstige geelzucht, met gedissemineerd intravasculair coagulatiesyndroom, bij hemodialysepatiënten, met trombo-embolie van verschillende oorsprong). Het medicijn wordt intraveneus toegediend.
Contra-indicaties: Cybernin wordt niet gebruikt in geval van intolerantie bij kinderen. Voorzichtig gebruiken bij zwangere vrouwen.

Bijwerkingen: Het gebruik ervan kan worden bemoeilijkt door huidallergieën (urticaria), duizeligheid, ademnood, koude rillingen, koorts, onaangename smaak in de mond, wazig zien, hoesten, pijn op de borst.

Direct werkende antitrombotische middelen

Ze werken door trombine (een plasmastollingsfactor die wordt gevormd uit protrombine geactiveerd door tromboplastine) direct te blokkeren. De fondsen van deze groep werken op dezelfde manier als hirudine dat wordt uitgescheiden door bloedzuigers en bloedstolling voorkomt..

  • Recombinante natuurlijke hirudines (Desirudin, Lepirudin) blokkeren het actieve gebied van trombine en fibrine.
  • Synthetisch hirudine (bivalirudine) heeft een vergelijkbaar werkingsmechanisme..
  • Melagatran en Efegatran voeren een geïsoleerde covalente blokkade van het actieve deel van trombine uit.
  • Argatroban, Dabigatran, Ximelagatran, Inogatran, Etexipat voeren geïsoleerde niet-covalente trombineblokkade uit.

Ximelagatran had hoge verwachtingen van het voorkomen van beroertes. In experimenten liet hij behoorlijke resultaten zien en was niet minder in efficiëntie en biologische beschikbaarheid voor warfarine. Er is echter meer informatie verzameld dat het medicijn ernstige leverschade veroorzaakt, vooral bij langdurig gebruik.

Fondaparinux (Arixtra) is een direct werkend parenteraal anticoagulans dat selectief stollingsfactor Xa remt. Het kan zonder APTT-controle subcutaan worden toegediend in standaarddoses, rekening houdend met het lichaamsgewicht van de patiënt. Gemiddelde dosis - 2,5 mg per dag.

Het medicijn wordt voornamelijk onveranderd door de nieren uitgescheiden.

Het wordt gebruikt voor de preventie van trombo-embolische complicaties bij patiënten met grote chirurgische ingrepen in de buikholte, bij langdurig geïmmobiliseerde patiënten of bij patiënten met artroplastiek. Het medicijn wordt gebruikt om acute diepe veneuze trombose van de onderste ledematen, PE, acuut coronair syndroom te behandelen.

Het volgende directe anticoagulans is natriumhydrocytart

Het wordt uitsluitend gebruikt voor het behoud van bloed en zijn componenten. Hij is het die in het laboratorium met bloed aan de reageerbuizen wordt toegevoegd, zodat het niet gaat stremmen. Door vrije calciumionen te binden, voorkomt natriumwaterstofcitraat de vorming van tromboplastine en de omzetting van protrombine in trombine.

Indirecte anticoagulantia

Indirecte anticoagulantia zijn geneesmiddelen die het tegenovergestelde effect hebben van vitamine K. Ze verminderen ofwel de vorming van eiwitten (eiwitten C en S) die betrokken zijn bij het anticoagulansysteem, of maken het moeilijk voor de lever om protrombine, VII, IX en X stollingsfactoren te vormen..

Indan-1-3dione-derivaten worden vertegenwoordigd door Phenylin (Phenidione)

  • Het medicijn is verkrijgbaar in tabletten van 0,03 gram (20 stuks 160 roebel).
  • Het medicijn werkt binnen 8-10 uur na opname. Het maximale effect treedt op na 24-30 uur. Minder dan warfarine hoopt zich op in het lichaam, geeft niet het effect van de totale dosis. Minder effect op haarvaten. Benoemd onder leiding van PTI.
  • Het wordt voorgeschreven voor een tablet in vier doses op de eerste dag, voor de tweede voor een tablet in drie doses en daarna een tablet per dag (afhankelijk van het niveau van PTI). Naast het controleren van PTI, moeten urinetests worden uitgevoerd op het verschijnen van rode bloedcellen..
  • Slecht gecombineerd met antihyperglycemische middelen (butamide).

Coumarinederivaten

In de natuur komt coumarine in de vorm van suikers voor in veel planten (aster, zoete klaver, bizon) In geïsoleerde vorm zijn dit kristallen die naar vers hooi ruiken. Het derivaat (dicumarine) werd in 1940 geïsoleerd uit rottende zoete klaver en werd voor het eerst gebruikt om trombose te behandelen.

Deze ontdekking werd ingegeven door dierenartsen, die in de jaren twintig ontdekten dat koeien in de VS en Canada, die graasden in weiden die begroeid waren met klaverklaver, begonnen te sterven aan massale bloedingen. Daarna werd dicumarin enige tijd als rattengif gebruikt en werd later gebruikt als antistollingsmiddel. Vervolgens werd dicumarine vervangen door geneesmiddelen door neodycoumarine en warfarine..

Lijst met geneesmiddelen: Warfarine (Warfarex, Marevan, Warfarine-natrium), Neodikumarin (Ethylbiscumacetaat), Acenocoumarol (Syncumar).

Er moet aan worden herinnerd dat zelftoediening en selectie van doses warfarine ten strengste verboden is vanwege het hoge risico op bloedingen en beroertes. Alleen een arts die de klinische situatie en risico's correct kan inschatten, kan anticoagulantia voorschrijven en doses titreren..

Het meest populaire indirecte antistollingsmiddel is tegenwoordig Vafarin

Medicamenteuze werking en indicaties voor gebruik

Warfarine is onder verschillende handelsnamen verkrijgbaar in tabletten van 2,5, 3 en 5 mg. Als u begint met het nemen van pillen, zullen ze na 36-72 uur beginnen te werken en het maximale therapeutische effect zal 5-7 dagen na het begin van de behandeling verschijnen. Als het medicijn wordt geannuleerd, keert de normale werking van het bloedstollingssysteem na 5 dagen terug. Alle typische gevallen van trombose en trombo-embolie worden vaak indicaties voor de benoeming van warfarine..

Dosering

Het medicijn wordt eenmaal daags op hetzelfde tijdstip ingenomen. Begin met 2 tabletten per dag (dagelijkse dosis 5 mg). Dosisaanpassing wordt uitgevoerd 2-5 dagen na controle van de stollingsindex (INR). Onderhoudsdoseringen worden binnen 1-3 tabletten (2,5-7,5 mg) per dag bewaard. De duur van het medicijn hangt af van het type pathologie. Dus met atriale fibrillatie, hartafwijkingen, wordt het medicijn aanbevolen voor constant gebruik, PE vereist ongeveer zes maanden behandeling (als het spontaan is gebeurd of de oorzaak ervan is geëlimineerd door een operatie) of voor het leven wordt uitgevoerd (als het optreedt tegen de achtergrond van tromboflebitis van de aderen van de benen).

Bijwerkingen

Bijwerkingen van warfarine zijn onder meer bloeding, misselijkheid en braken, diarree, buikpijn, huidreacties (urticaria, jeuk aan de huid, eczeem, necrose, vasculitis, nefritis, urolithiasis, haaruitval).

Contra-indicaties

Warfarine kan categorisch niet worden gebruikt voor acute bloeding, gedissemineerd intravasculair coagulatiesyndroom, ernstige lever- of nierziekte met creatinine van meer dan 140 μmol per liter, trombocytopenie, bij personen met een aanleg voor bloeding (maagzweer, ernstige wonden, bacteriële endocarditis, slokdarmspataderen, aambeien, arteriële aneurysma's), in de eerste 12 en de laatste 4 weken van de zwangerschap. Ook wordt het medicijn niet aanbevolen voor aandoeningen van de opname van glucose en galactose, met lactasedeficiëntie. Warfarine is niet geïndiceerd en bij aangeboren deficiëntie van proteïne S en C in bloedplasma.

Gelijktijdige inname van voedsel:

Er is een hele lijst met voedingsmiddelen die met voorzichtigheid moeten worden gegeten of volledig moeten worden uitgesloten tijdens de behandeling met warfarine, omdat ze het bloeden verhogen en het risico op bloeding verhogen. Dit zijn knoflook, salie en kinine gevonden in tonics, papaja, avocado, uien, kool, broccoli en spruitjes, komkommerschillen, sla en waterkers, kiwi, munt, spinazie, peterselie, erwten, soja, waterkers, raap, olijfolie, erwten, koriander, pistachenoten, cichorei. Alcohol verhoogt ook het risico op bloedingen.

Sint-janskruid daarentegen vermindert de effectiviteit van het medicijn en mag er niet gelijktijdig mee worden gebruikt..

Geneesmiddelen die samen met warfarine zijn gecontra-indiceerd

NSAID's (behalve COX-2-remmers), clopidogrel, aspirine, dipyridamol, hooggedoseerde penicillines, cimetidine, chlooramfenicol.

Geneesmiddelen die de effecten van warfarine versterken

Allopurinol, Digoxine, Amiodaron, Kinidine, Disopyramide, Disulfiram, Amitriptyline, Sertraline, Heparine, Bezafibraat, Clofibraat, Fenofibraat, Vitamine A en E, Glucagon, Glibenclamide, Gingo otosfid, Efrekflust, Gingo otosfid, Efrekflust Cimetidine, Indomethacin, Codeïne, Metolazon, Piroxicam. Parksetin, Proguanil, Omeprazol, Simvastatine, Propafenon, Sulindac, Sulfapyrazone, Testosteron, Danazol, Tamoxifen, Fluoxetine, Troglitazon, Fenylbutazon, Flucanazol, Itraconazol, Levamisolocov, Lavamisoloks, Miconazine Tetracyclines, cefuroxim, claritromycine, chlooramfenicol, sulfamethoxazol.

Wat is INR en waarom moet het worden bepaald

INR (International Normalised Ratio) is een indicator van bloedstolling, die wordt bestudeerd voordat warfarine wordt voorgeschreven en als controle op de effectiviteit van de therapie, evenals voor het aanpassen van doseringen en het beoordelen van de risico's van behandelingscomplicaties. Dit is een afgeleide van de protrombinetijd (gedurende welke bloedstolsels optreden), evenals PTI (protrombine-index), die normaal 95-105% is.

  • INR is de verhouding tussen de protrombinetijd van een patiënt en de standaard protrombinetijd. Hoe hoger de INR, hoe slechter de bloedstolling.
  • INR-tarief 0,85-1,25. Tijdens warfarinetherapie moet u een INR van 2-3 bereiken

INR wordt gecontroleerd voordat warfarine wordt ingenomen en vervolgens op dag 2-5. Gemiddeld duurt het tot 10 dagen om een ​​dosis van een medicijn te selecteren en de INR binnen de streefcijfers te stabiliseren (2-3). Verdere controle wordt eens in de 2-4 weken uitgevoerd.

  • Als de INR minder is dan 2, is de dosis warfarine onvoldoende, deze wordt verhoogd met 2,5 mg (1 tablet per week), waarbij de INR elke week wordt gecontroleerd totdat de indicatoren 2-3 zijn.
  • Als de INR meer dan 3 is, wordt de dosis van het medicijn verlaagd (1 tablet 2, 5 mg per week). INR-controle wordt één week na dosisverlaging uitgevoerd.
  • Als de INR 3,51-4,5 is, wordt de dosis verlaagd met 1 tablet. INR wordt na 3 dagen gecontroleerd.
  • Als de INR 4,51-6 is, wordt de dosis om de dag met 1 tablet verlaagd met de INR-controle.
  • Als de INR groter is dan 6, wordt warfarine geannuleerd.

Over het algemeen zijn anticoagulantia geneesmiddelen met veel valkuilen. De belangrijkste zijn de risico's van spontane bloedingen (inclusief latente) en hersenongevallen die tot de dood kunnen leiden. In dit opzicht mogen anticoagulantia alleen worden ingenomen zoals voorgeschreven en onder toezicht van een arts, rekening houdend met alle omstandigheden van de ziekte, de risico's van de patiënt en laboratoriumcontrolegegevens, die zorgvuldig en regelmatig moeten zijn.

Nieuw in het gebruik van anticoagulantia

Titratie (geleidelijke selectie van doses) van warfarine voor onderhoudstherapie doorloopt twee fasen: de feitelijke dosiskeuze en langdurige behandeling met onderhoudsdoses. Tegenwoordig zijn alle patiënten, afhankelijk van de gevoeligheid voor het medicijn, verdeeld in drie groepen.

  • Zeer gevoelig voor warfarine. Ze bereiken snel (binnen een paar dagen) vanaf het begin van het gebruik van het medicijn de therapeutische INR-streefwaarden. Verdere pogingen om de dosis te verhogen, leiden tot een hoog bloedingsrisico.
  • Personen met een normale gevoeligheid bereiken de INR-streefwaarden gemiddeld na een week vanaf het begin van de therapie.
  • Patiënten met een verminderde gevoeligheid voor warfarine, zelfs bij hoge doses, geven gedurende twee tot drie weken geen adequate INR-respons.

Deze kenmerken van de biologische beschikbaarheid van warfarine bij verschillende patiënten vereisen mogelijk een meer zorgvuldige (frequente) laboratoriumcontrole van INR tijdens de behandeling, waarbij patiënten worden gekoppeld aan laboratoria. De patiënt kan de relatieve bewegingsvrijheid en het leven behouden door een eenvoudig Coaguchek-apparaat aan te schaffen, dat op dezelfde manier werkt als een glucometer met teststrips. Toegegeven, het prijskaartje voor het apparaat zelf is ongeveer 30.000 roebel, en verbruiksartikelen (een set teststrips) kosten zes tot zevenduizend.

Een nieuwe generatie anticoagulantia, die Warfarine in veel situaties met succes vervangt (cardiologie, preventie en behandeling van diepe veneuze trombose van de extremiteiten, PE, bij de therapie en preventie van beroertes), maakt het vandaag mogelijk om weg te komen van het probleem van INR-controle..

We hebben het over drie hoofdgeneesmiddelen: Rivaroxaban (Xarelto), Apixaban (Eliquis) en Dabigatran (Pradaxa).

De eerste twee van deze vervangen met succes parenterale anticoagulantia in combinatie met warfarine vandaag in PE-situaties met een laag risico.

Rivaroxaban (tabletten 10, 15, 20 mg)

Het toont het laagst mogelijke risico op bloeding, is veiliger voor deze groep complicaties in vergelijking met de combinatie van warfarine met enoxaparine. Het effect van therapie komt snel tot uiting; INR-controle is niet vereist. Bij de behandeling van PE of diepe veneuze trombose van de onderste ledematen wordt 15 mg van het medicijn gedurende 3 weken tweemaal daags voorgeschreven. Daarna schakelen ze over naar een onderhoudsdosering van 20 mg eenmaal daags gedurende 3-6-12 maanden.

Apixaban

In dezelfde situatie wordt Apixaban geleverd in doses van 10 mg tweemaal daags gedurende een week, gevolgd door 5 mg tweemaal daags levenslang. De medicijnen zijn veelbelovend in termen van ambulante therapie voor longembolie met een laag risico, die momenteel intramuraal worden behandeld.

Deze medicijnen zijn gecontra-indiceerd voor:

  • aanhoudende bloeding,
  • bij zwangere vrouwen,
  • nierfalen in het eindstadium,
  • ernstige leverpathologieën.

Dabigatran

Het kan geen parenterale anticoagulantia vervangen en wordt na behandeling met hen voorgeschreven in een dosis van 150 mg tweemaal daags (110 mg tweemaal bij personen ouder dan 80 jaar of die verapamil krijgen). Bij de behandeling van ischemische beroertes is Apixaban de veiligste, die wordt voorgeschreven voor een kleine beroerte gedurende 3-5 dagen, met een gemiddelde van 6 dagen (na CT van de hersenen), met een ernstige na 12 dagen.

Het is interessant om deze middelen te gebruiken bij de preventie van PE bij patiënten met heup- en knieartroplastiek. Antistollingstherapie moet gemiddeld 1-4 uur na de operatie beginnen.

  • In het geval van Rivaroxaban wordt het 35 dagen gebruikt voor heupoperaties en 14 dagen voor knievervanging.
  • Dabigatran respectievelijk 35 en 10 dagen.

In de cardiologische praktijk, tegen de achtergrond van atriale fibrillatie, kan met elk van deze geneesmiddelen beroerte-preventie worden uitgevoerd in plaats van Warfarine. Tegelijkertijd zijn Dabigatran (110 mg tweemaal daags) en Apixaban (5 mg 2 maal daags) effectiever dan Warfarine en zijn de risico's op bloedingen lager bij inname. Zowel Dabigatran, Apixaban als Rivaroxaban, in vergelijking met Warfarine, geven in deze situaties lagere statistieken voor complicaties zoals hemorragische beroerte. Rivaroxaban voor de preventie van ischemische beroerte tegen de achtergrond van atriumfibrilleren in doses van 20 mg eenmaal daags heeft geen voordelen ten opzichte van warfarine.

In aanwezigheid van mechanische prothesen van de hartkleppen, evenals bij mitralisstenose, is de overgang van warfarine naar nieuwe anticoagulantia ongepast.

Overschakelen van het ene anticoagulans naar het andere

Rivoraxoban, Apixaban, Dabigatran verschijnen onder de term nieuwe anticoagulantia..

  • Als het nodig is om over te schakelen van warfarine naar een van de nieuwe anticoagulantia, wordt warfarine geannuleerd en wordt een periode aangehouden totdat de INR lager is dan 2. Wanneer deze waarde is bereikt, wordt een van de nieuwe anticoagulantia voorgeschreven..
  • Als een nieuw anticoagulans moet worden vervangen door warfarine, wordt het eenvoudig aan het nieuwe anticoagulans toegevoegd totdat een INR van 2-3 is verkregen. De INR moet worden gecontroleerd vóór de volgende inname van een nieuw antistollingsmiddel met herhaalde controle één dag na de laatste dosis van een nieuw antistollingsmiddel.
  • Als de overgang wordt gemaakt van parenterale vormen van anticoagulantia naar nieuwe, worden de eerste onmiddellijk geannuleerd en wordt de volgende dag een nieuwe gegeven..

Hoe u een verkeerde ontvangst kunt compenseren

Vaak maken patiënten (vooral ouderen) fouten in het doseringsschema van het medicijn of vergeten ze gewoon of ze het überhaupt hebben ingenomen. Om niet in extreme situaties van bloeding of een sterke toename van het risico op trombose te komen, zijn er bepaalde regels voor het corrigeren van fouten bij het gebruik van anticoagulantia van een nieuwe generatie.

  • Wordt een pil gemist, dan kan in ieder geval geen dubbele dosis worden ingenomen. Als het medicijn gewoonlijk twee keer per dag wordt ingenomen (Pradaxa, Eliquis), kan de gemiste pil binnen 6 uur na de gemiste tijd worden ingenomen. Voor Xarelto kan hetzelfde binnen 12 uur worden gedaan. Als dit niet mogelijk is, moet de dosis worden overgeslagen en moet de volgende dosis worden ingenomen volgens het plan.
  • Als de patiënt per ongeluk tweemaal daags een dubbele dosis van het medicijn heeft ingenomen (Pradaxa, Eliquis), moet de volgende medicijninname volgens het plan worden overgeslagen. Als er voor Xarelto een dubbele dosis is gegeten, hoeft u de pas niet door te geven, neem het medicijn zoals gewoonlijk.
  • Als de patiënt niet meer weet of hij een pil heeft ingenomen, dan is voor Pradaxa en Eliquis geen extra dosis nodig, de volgende dosis van het medicijn mag pas 12 uur na de vorige zijn. Voor Xarelto moet de pil worden ingenomen, de volgende moet binnen 24 uur worden ingenomen.

Bloeden probleem

Net als bij warfarine, kunnen bij nieuwe anticoagulantia bloedingen van verschillende ernst ontstaan. Als de bloeding licht is, moet het anticoagulans worden geannuleerd. Met matige ernst worden erytromen, bloedplaatjesconcentraat of vers ingevroren plasma bovendien gedruppeld. Levensbedreigende bloeding vereist een protrombinecomplex-concentraat of een chirurgische behandeling.

Er zijn geen specifieke antidota voor warfarine (noch Vikasol noch Etamsilat zijn geschikt).

Tot op heden is het tegengif Idarucizumab geregistreerd en gebruikt voor Dabigatran in Europa. In de Russische Federatie is de registratie gepland voor 2017. Meestal wordt het medicijn gebruikt in noodsituaties (bijvoorbeeld bij levensbedreigende bloedingen of chirurgische noodhulp).

Preoperatieve voorbereiding

Bij alle grote chirurgische ingrepen moet de patiënt worden overgezet van warfarine of nieuwe anticoagulantia naar parenterale heparines met laag molecuulgewicht.

Er kan echter een kleine operatie aan de patiënt worden gegeven zonder de antistollingstherapie te veranderen. In het bijzonder kunnen patiënten met warfarine of nieuwe anticoagulantia worden behandeld:

  • tandartsen (bij het verwijderen van 1-3 tanden, het plaatsen van een implantaat, parodontale chirurgie, het openen van abcessen van de mondholte),
  • oogartsen (verwijdering van staar, glaucoomoperatie).
  • Vereist geen vervanging van anticoagulantia en diagnostische endoscopie.

Wat zijn anticoagulantia, welke van hen zijn geclassificeerd als directe en indirecte geneesmiddelen

Om het optreden van bloedstolsels, als gevaarlijke bloedstolsels, te voorkomen, is er bij de classificatie van geneesmiddelen een farmacologische groep die anticoagulantia wordt genoemd - een lijst met geneesmiddelen wordt in elk medisch referentieboek gepresenteerd. Dergelijke medicijnen zorgen voor controle van de viscositeit van het bloed, voorkomen een aantal pathologische processen en behandelen met succes bepaalde ziekten van het hematopoëtische systeem. Om het herstel definitief te maken, is de eerste stap het identificeren en verwijderen van de stollingsfactoren..

Wat zijn anticoagulantia

Dit zijn vertegenwoordigers van een afzonderlijke farmacologische groep, geproduceerd in de vorm van tabletten en injecties, die zijn ontworpen om de viscositeit van het bloed te verminderen, trombose te voorkomen, beroerte te voorkomen, in de complexe therapie van een hartinfarct. Dergelijke medicijnen verminderen niet alleen effectief de coaguleerbaarheid van de systemische bloedstroom, maar behouden ook de elasticiteit van de vaatwanden. Bij verhoogde bloedplaatjesactiviteit blokkeren anticoagulantia de vorming van fibrine, wat relevant is voor de succesvolle behandeling van trombose.

Gebruiksaanwijzingen

Anticoagulantia worden niet alleen gebruikt voor de succesvolle preventie van trombo-embolie, een dergelijke afspraak is geschikt met verhoogde trombine-activiteit en de mogelijke dreiging van de vorming van trombi die gevaarlijk zijn voor de systemische bloedstroom in de vaatwanden. De concentratie van bloedplaatjes neemt geleidelijk af, het bloed krijgt een toelaatbare stroomsnelheid, de ziekte neemt af. De lijst met goedgekeurde geneesmiddelen is uitgebreid en wordt door specialisten voorgeschreven voor:

  • atherosclerose;
  • leverziekten;
  • veneuze trombose;
  • vaatziekten;
  • trombose van de inferieure vena cava;
  • trombo-embolie;
  • bloedstolsels van hemorrhoidale aderen;
  • flebitis;
  • verwondingen van verschillende etiologieën;
  • spataderen.
  • Kippenlever in zure room: recepten
  • Pantoffels breien
  • Schellak voor korte nagels

Classificatie

Er is een duidelijk voordeel van natuurlijke anticoagulantia, die door het lichaam worden gesynthetiseerd en in voldoende concentratie de overhand hebben om de viscositeit van het bloed te regelen. Natuurlijke stollingsremmers kunnen echter vatbaar zijn voor een aantal pathologische processen, daarom wordt het noodzakelijk om synthetische anticoagulantia in het complexe behandelingsregime te introduceren. Voordat de lijst met medicijnen wordt bepaald, moet de patiënt contact opnemen met de behandelende arts om mogelijke gezondheidscomplicaties uit te sluiten.

Directe anticoagulantia

De lijst met dergelijke geneesmiddelen is ontworpen om de trombine-activiteit te onderdrukken, de fibrinesynthese en een normale leverfunctie te verminderen. Dit zijn heparines met lokale werking, subcutane of intraveneuze toediening, noodzakelijk voor de behandeling van spataderen van de onderste ledematen. De actieve componenten worden productief opgenomen in de systemische circulatie, werken de hele dag door, effectiever bij subcutane toediening dan bij orale toediening. Onder heparines met een laag molecuulgewicht onderscheiden artsen de volgende lijst van geneesmiddelen die bedoeld zijn voor de lokale, intraveneuze of interne toediening van heparines:

  • Fraxiparine;
  • Lioton-gel;
  • Clexane;
  • Heparine-zalf;
  • Fragmin;
  • Hepatrombine;
  • Natriumwaterstofcitraat (heparine wordt intraveneus toegediend);
  • Clevarin.

Indirecte anticoagulantia

Dit zijn langwerkende medicijnen die direct inwerken op de bloedstolling. Indirecte anticoagulantia dragen bij aan de vorming van protrombine in de lever, bevatten vitamines die waardevol zijn voor het lichaam in de chemische samenstelling. Warfarine wordt bijvoorbeeld voorgeschreven bij boezemfibrilleren en kunstmatige hartkleppen, terwijl de aanbevolen doses aspirine in de praktijk minder productief zijn. De lijst met medicijnen is de volgende classificatie van de coumarineserie:

  • monocoumarines: Warfarine, Sinkumar, Mrakumar;
  • indandions: Phenilin, Omefin, Dipaxin;
  • dicumarins: Dicumarin, Tromexan.
  • Kippensoep: heerlijke recepten met foto's
  • Serum voor komkommers en tomaten
  • Kool en eiertaart: recepten

Om de bloedstolling snel te normaliseren en vasculaire trombose te voorkomen na een myocardinfarct of beroerte, bevelen artsen ten zeerste orale anticoagulantia aan die vitamine K bevatten in de chemische samenstelling. Schrijf dit soort medicijnen voor voor andere pathologieën van het cardiovasculaire systeem, vatbaar voor chronisch beloop, recidieven. Als er geen uitgebreide nierziekte is, moet de volgende lijst met orale anticoagulantia worden benadrukt:

  • Sincumar;
  • Warfarex;
  • Acenocoumarol;
  • Neodicumarin;
  • Fenylin.

PLA-anticoagulantia

Dit is een nieuwe generatie orale en parenterale anticoagulantia, die wordt ontwikkeld door moderne wetenschappers. Een van de voordelen van een dergelijk recept zijn een snel effect, volledige veiligheid in termen van het risico op bloedingen en omkeerbare remming van trombine. Er zijn echter ook nadelen van dergelijke orale anticoagulantia, en hier is een lijst van: bloeding in het maagdarmkanaal, de aanwezigheid van bijwerkingen en contra-indicaties. Om een ​​langdurig therapeutisch effect te verkrijgen, moeten trombineremmers bovendien gedurende lange tijd worden ingenomen, zonder de aanbevolen dagelijkse doses te overschrijden..

De medicijnen zijn universeel, maar de werking in het aangetaste organisme is selectiever, is tijdelijk en vereist langdurig gebruik. Om de bloedstolling te normaliseren zonder ernstige complicaties, wordt aanbevolen om een ​​van de vermelde lijst met nieuwe generatie orale anticoagulantia te nemen:

  • Apixaban;
  • Rivaroxaban;
  • Dabigatran.

Antistollingsmiddel prijs

Als het nodig is om de bloedstolling in de kortst mogelijke tijd te verminderen, raden artsen, strikt op medische gronden, aan om anticoagulantia te nemen - de lijst met medicijnen is uitgebreid. De uiteindelijke keuze hangt af van de farmacologische kenmerken van een bepaald medicijn, de kosten in apotheken. De prijzen zijn verschillend, maar er is meer aandacht nodig voor het therapeutische effect. Hieronder kunt u zich meer in detail vertrouwd maken met de prijzen in Moskou, maar vergeet de belangrijkste criteria voor een dergelijke aankoop niet. Zo:

Anticoagulantennaam - uit de lijst met medicijnen

Video

Beoordelingen

Marina, 29 jaar Sinds mijn kindertijd is mijn bloedstolling verstoord. Ik wist niets van anticoagulantia als farmacologische groep. De arts adviseerde elke ochtend een aspirientablet in te nemen. Dus ik heb deze procedure al een aantal jaren voortgezet. Aangezien er geen gezondheidsproblemen zijn, denk ik dat dit medicijn werkt. Goedkoop en vrolijk.

Alexandra, 37 jaar Uit de lijst heb ik voor mezelf het medicijn Rivaroxaban gekozen. Het medicijn is nieuw, maar effectief - het biedt een effectieve preventie van trombose. In onze familie wordt zo'n ziekte overgeërfd via de vrouwelijke lijn, dus ik maakte me van tevoren zorgen over openbaar beschikbare preventieve maatregelen. Het medicijn is niet duur, geen klachten.

Victoria, 32 jaar Ik heb al jaren spataderen. Aders veroorzaakten niet alleen een sterk minderwaardigheidscomplex, maar deden ook periodiek pijn. Het medicijn Lioton-gel uit de lijst met directe anticoagulantia heeft me geholpen. Het medicijn werkt snel en verlicht bovendien verhoogde vermoeidheid van de ledematen na een werkdag.

Valentina, 41 jaar oud Van de lijst met medicijnen kan ik Warfarine prijzen, die snel en nauwkeurig werkt bij een gezondheidsprobleem. Een jaar geleden stelde een arts bij mij een microstrook vast, en voor mij was het volkomen onverwacht - blijkbaar leed ze aan haar voeten. Dit geneesmiddel werd onmiddellijk voorgeschreven voor snelle revalidatie. Het medicijn hielp, bijwerkingen kwamen niet voor, hoewel ze werden bedreigd.

Anticoagulantia: een lijst met medicijnen

Verschillende vaatziekten leiden tot de vorming van bloedstolsels. Dit leidt tot zeer gevaarlijke gevolgen, zoals bijvoorbeeld een hartaanval of beroerte. Om het bloed te verdunnen, kan de arts medicijnen voorschrijven die de bloedstolling helpen verminderen. Ze worden anticoagulantia genoemd en worden gebruikt om de vorming van bloedstolsels in het lichaam te voorkomen. Ze helpen de vorming van fibrine te blokkeren. Meestal worden ze gebruikt in situaties waarin de bloedstolling in het lichaam toeneemt..

Het kan ontstaan ​​door problemen zoals:

  • Spataderen of flebitis;
  • Inferieure vena cava thrombi;
  • Hemorrhoidal aderstolsels;
  • Beroerte;
  • Myocardinfarct;
  • Arteriële verwonding in aanwezigheid van atherosclerose;
  • Trombo-embolie;
  • Shock, letsel of sepsis kunnen ook tot bloedstolsels leiden.

Om de bloedstolling te verbeteren, worden anticoagulantia gebruikt. Als ze eerder aspirine gebruikten, hebben artsen deze techniek nu verlaten, omdat er veel effectievere medicijnen zijn.

Wat zijn anticoagulantia, farmaceutisch. het effect

Anticoagulantia zijn geneesmiddelen die het bloed verdunnen en ook het risico op andere bloedstolsels die later kunnen optreden, verminderen. Maak onderscheid tussen directe en indirecte anticoagulantia.

Directe en indirecte anticoagulantia

Maak onderscheid tussen directe en indirecte anticoagulantia. De eerste verdunnen het bloed snel en worden binnen een paar uur uit het lichaam uitgescheiden. Deze laatste stapelen zich geleidelijk op, wat een langdurig therapeutisch effect oplevert..

Omdat deze medicijnen de bloedstolling verminderen, is het onmogelijk om de dosering zelf te verlagen of te verhogen, en ook om de tijd van toediening te verkorten. Medicijnen worden gebruikt volgens het door de arts voorgeschreven schema.

Directe anticoagulantia

Directe anticoagulantia verminderen de synthese van trombine. Bovendien remmen ze de vorming van fibrine. Anticoagulantia zijn gericht op de lever en remmen de vorming van bloedstolling.

Directe anticoagulantia zijn bij iedereen goed bekend. Dit zijn heparines voor lokale werking en voor subcutane of intraveneuze toediening In een ander artikel vindt u nog meer informatie over heparinezalven..

Bijvoorbeeld lokale actie:

  • Heparine-zalf;
  • Lyoton-gel;
  • Hepatrombine;
  • Trombloos. Recensies over Trombless gel zie hier.

Deze medicijnen worden gebruikt voor veneuze trombose van de onderste ledematen voor de behandeling en preventie van de ziekte.

Ze hebben een hogere penetratiegraad, maar hebben minder effect dan intraveneuze medicijnen.

Heparines voor toediening:

  • Fraxiparine;
  • Clexane;
  • Fragmin;
  • Clevarin.

Anticoagulantia worden meestal voor specifieke doeleinden geselecteerd. Zo worden Clivarin en Troparin gebruikt om embolie en trombose te voorkomen. Clexane en Fragmin - voor angina pectoris, hartaanval, veneuze trombose en andere problemen.

Fragmin wordt gebruikt voor hemodialyse. Anticoagulantia worden gebruikt als er kans is op bloedstolsels in alle bloedvaten, zowel in de slagaders als in de aders. De activiteit van het medicijn duurt de hele dag.

Indirecte anticoagulantia

Indirecte anticoagulantia worden zo genoemd omdat ze de aanmaak van protrombine in de lever beïnvloeden en niet direct de stolling zelf. Dit proces is lang, maar hierdoor wordt het effect verlengd..

Ze zijn onderverdeeld in 3 groepen:

  • Monocoumarins. Deze omvatten: Warfarine, Sinkumar, Mrakumar;
  • Dicumarins zijn dikumarin en tromexan;
  • Indandions zijn Phenilin, Omefin, Dipaxin.

Meestal schrijven artsen warfarine voor. Deze medicijnen worden in twee gevallen voorgeschreven: met atriale fibrillatie en kunstmatige hartkleppen.

Patiënten vragen vaak wat het verschil is tussen aspirine cardio en warfarine, en of het mogelijk is om het ene medicijn te vervangen door een ander?

Deskundigen antwoorden dat aspirine-cardio wordt voorgeschreven als het risico op een beroerte niet hoog is.

Warfarine is veel effectiever dan aspirine, bovendien is het beter om het gedurende enkele maanden of zelfs gedurende het hele leven te gebruiken.

Aspirine vreet de maagwand weg en is giftiger voor de lever.

Indirecte anticoagulantia verminderen de productie van stoffen die de stolling beïnvloeden, ze verminderen ook de productie van protrombine in de lever en zijn antagonisten van vitamine K.

Indirecte anticoagulantia zijn onder meer vitamine K-antagonisten:

  • Sincumar;
  • Warfarex;
  • Fenylin.

Vitamine K is betrokken bij het proces van bloedstolling en onder invloed van warfarine zijn de functies ervan aangetast. Het helpt voorkomen dat bloedstolsels de bloedvaten breken en verstoppen. Dit medicijn wordt vaak voorgeschreven na een hartinfarct..

Er zijn directe en selectieve trombineremmers:

Direct:

  • Angiox en Pradaxa;

Selectief:

Alle anticoagulantia met directe en indirecte werking worden alleen door een arts voorgeschreven, anders is er een hoog risico op bloeding. Indirecte anticoagulantia hopen zich geleidelijk op in het lichaam.

Ze worden alleen oraal gebruikt. Het is onmogelijk om de behandeling onmiddellijk te stoppen, het is noodzakelijk om de dosis van het medicijn geleidelijk te verlagen. Plotselinge stopzetting van het medicijn kan trombose veroorzaken. Bij een overdosis van deze groep kan een bloeding beginnen..

Gebruik van anticoagulantia

Het klinische gebruik van anticoagulantia wordt aanbevolen voor de volgende ziekten:

  • Pulmonaal en myocardinfarct;
  • Beroerte embolische en trombotische (behalve hemorragische);
  • Flebotrombose en tromboflebitis;
  • Embolie van vaten van verschillende interne organen.

Als profylaxe kan het worden gebruikt voor:

  • Atherosclerose van kransslagaders, hersenvaten en perifere slagaders;
  • Reumatische mitrale hartafwijkingen;
  • Flebotrombose;
  • Postoperatieve periode om bloedstolsels te voorkomen.

Natuurlijke anticoagulantia

Dankzij het proces van bloedstolling zorgde het lichaam er zelf voor dat het bloedstolsel niet verder gaat dan het aangetaste vat. Een milliliter bloed kan helpen om al het fibrinogeen in het lichaam te stollen.

Door zijn beweging behoudt het bloed een vloeibare toestand, evenals dankzij natuurlijke stollingsmiddelen. Natuurlijke stollingsmiddelen worden geproduceerd in weefsels en komen vervolgens in de bloedbaan terecht, waar ze de activering van bloedstolling voorkomen.

Deze anticoagulantia zijn onder meer:

  • Heparine;
  • Antitrombine III;
  • Alpha-2 macroglobuline.

Anticoagulantia - lijst

Direct werkende anticoagulantia worden snel geabsorbeerd en hun werkingsduur is niet langer dan een dag voordat ze opnieuw worden toegediend of aangebracht..

Indirecte anticoagulantia hopen zich op in het bloed en creëren een cumulatief effect.

Ze mogen niet meteen worden geannuleerd, omdat dit kan bijdragen aan trombose. Wanneer ze worden ingenomen, wordt hun dosering geleidelijk verlaagd.

Directe lokale anticoagulantia:

  • Heparine-zalf;
  • Lyoton-gel;
  • Hepatrombine;
  • Trombloos

Anticoagulantia voor intraveneuze of intradermale toediening:

  • Fraxiparine;
  • Clexane;
  • Fragmin;
  • Clevarin.

Indirecte anticoagulantia:

  • Girugen;
  • Girulog;
  • Argatroban;
  • Warfarin Nycomed in tab.;
  • Fenylin in tabblad.

Contra-indicaties

Er zijn nogal wat contra-indicaties voor het gebruik van anticoagulantia, dus neem contact op met uw arts over de geschiktheid van het opnemen van geld..

Kan niet worden gebruikt met:

  • ICD;
  • Maagzweer;
  • Parenchymale aandoeningen van de lever en de nieren;
  • Septische endocarditis;
  • Verhoogde vasculaire permeabiliteit;
  • Met verhoogde druk met een hartinfarct;
  • Oncologische ziekten;
  • Leukemie;
  • Acuut hartaneurysma;
  • Allergische ziekten;
  • Hemorragische diathese;
  • Vleesbomen;
  • Zwangerschap.

Met de nodige voorzichtigheid tijdens de menstruatie bij vrouwen. Niet aanbevolen voor moeders die borstvoeding geven.

Bijwerkingen

Overdosering van indirecte medicijnen kan bloedingen veroorzaken.

Wanneer warfarine samen met aspirine of andere niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen (simvastine, heparine, enz.) Wordt ingenomen, wordt het anticoagulerende effect versterkt.

En vitamine K, laxeermiddelen of paracetamol verzwakken de werking van warfarine..

Bijwerkingen bij gebruik:

  • Allergie;
  • Temperatuur, hoofdpijn;
  • Zwakheid;
  • Huidnecrose;
  • Verstoring van de nierfunctie;
  • Misselijkheid, diarree, braken;
  • Jeuk, buikpijn;
  • Kaalheid.

Anticoagulantia: essentiële medicijnen

Complicaties veroorzaakt door vasculaire trombose zijn de belangrijkste doodsoorzaak bij hart- en vaatziekten. Daarom wordt in de moderne cardiologie zeer veel belang gehecht aan het voorkomen van de ontwikkeling van trombose en embolie (blokkering) van bloedvaten. Bloedstolling in zijn eenvoudigste vorm kan worden weergegeven als de interactie van twee systemen: bloedplaatjes (cellen die verantwoordelijk zijn voor de vorming van een bloedstolsel) en eiwitten die zijn opgelost in bloedplasma - stollingsfactoren onder invloed waarvan fibrine wordt gevormd. De resulterende trombus bestaat uit een conglomeraat van bloedplaatjes verstrengeld met fibrinedraden.

Om bloedstolsels te voorkomen, worden twee groepen geneesmiddelen gebruikt: plaatjesaggregatieremmers en anticoagulantia. Antiplatelet-middelen voorkomen de vorming van bloedplaatjesstolsels. Anticoagulantia blokkeren enzymatische reacties die tot fibrinevorming leiden.

In ons artikel zullen we de belangrijkste groepen anticoagulantia, indicaties en contra-indicaties voor hun gebruik, bijwerkingen bespreken.

Classificatie

Afhankelijk van het toepassingspunt wordt onderscheid gemaakt tussen directe en indirecte anticoagulantia. Directe anticoagulantia remmen de thrombinesynthese, remmen de vorming van fibrine uit fibrinogeen in het bloed. Indirecte anticoagulantia remmen de vorming van stollingsfactoren in de lever.

Directe stollingsmiddelen: heparine en zijn derivaten, directe trombineremmers en selectieve remmers van factor Xa (een van de bloedstollingsfactoren). Indirecte anticoagulantia omvatten vitamine K-antagonisten.

  1. Vitamine K-antagonisten:
    • Fenindion (fenylin);
    • Warfarine (Warfarex);
    • Acenocoumarol (syncumar).
  2. Heparine en zijn derivaten:
    • Heparine;
    • Antitrombine III;
    • Dalteparine (Fragmin);
    • Enoxaparine (Anfibra, Hemapaxan, Clexane, Enixum);
    • Nadroparine (Fraxiparin);
    • Parnaparine (fluxum);
    • Sulodexide (angioflux, wessel duet f);
    • Bemiparine (tsibor).
  3. Directe trombineremmers:
    • Bivalirudine (angiox);
    • Dabigatran etexilaat (pradaxa).
  4. Selectieve factor Xa-remmers:
    • Apixaban (eliquis);
    • Fondaparinux (arixtra);
    • Rivaroxaban (xarelto).

Vitamine K-antagonisten

Indirecte anticoagulantia vormen de basis voor het voorkomen van trombotische complicaties. Hun tabletvormen kunnen langdurig poliklinisch worden ingenomen. Het is bewezen dat het gebruik van indirecte anticoagulantia de incidentie van trombo-embolische complicaties (hartaanval, beroerte) met atriumfibrilleren en de aanwezigheid van een kunstmatige hartklep vermindert..

Fenylin wordt momenteel niet gebruikt vanwege het hoge risico op bijwerkingen. Synumar heeft een lange werkingsperiode en hoopt zich op in het lichaam, daarom wordt het niet vaak gebruikt vanwege de moeilijkheden bij het beheersen van de therapie. De meest voorkomende vitamine K-antagonist is warfarine..

Warfarine verschilt van andere indirecte anticoagulantia wat betreft het vroege effect (10 tot 12 uur na toediening) en het snel stoppen van bijwerkingen wanneer de dosis wordt verlaagd of het geneesmiddel wordt stopgezet..

Het werkingsmechanisme is geassocieerd met het antagonisme van dit medicijn en vitamine K. Vitamine K is betrokken bij de synthese van verschillende factoren van bloedstolling. Onder invloed van warfarine wordt dit proces verstoord.

Warfarine wordt voorgeschreven om de vorming en groei van veneuze bloedstolsels te voorkomen. Het wordt gebruikt voor langdurige therapie bij atriale fibrillatie en bij aanwezigheid van een intracardiale trombus. Onder deze omstandigheden is het risico op hartaanvallen en beroertes die gepaard gaan met verstopping van bloedvaten door losse deeltjes bloedstolsels aanzienlijk verhoogd. Warfarine helpt deze ernstige complicaties te voorkomen. Dit medicijn wordt vaak gebruikt na een hartinfarct om terugkerende coronaire gebeurtenissen te voorkomen.

Na klepvervanging is warfarine gedurende ten minste enkele jaren na de operatie nodig. Het is het enige anticoagulans dat wordt gebruikt om de vorming van bloedstolsels op kunstmatige hartkleppen te voorkomen. Het is noodzakelijk om dit geneesmiddel constant in te nemen voor sommige trombofilie, in het bijzonder antifosfolipidensyndroom.

Warfarine wordt voorgeschreven voor verwijde en hypertrofische cardiomyopathieën. Deze ziekten gaan gepaard met uitzetting van de holtes van het hart en / of hypertrofie van de wanden, wat de voorwaarden creëert voor de vorming van intracardiale trombi..

Bij behandeling met warfarine is het noodzakelijk om de effectiviteit en veiligheid ervan te beoordelen door de INR - de internationaal genormaliseerde ratio - te bewaken. Deze indicator wordt elke 4 tot 8 weken na opname beoordeeld. Tijdens de behandeling moet de INR 2,0-3,0 zijn. Het handhaven van de normale waarde van deze indicator is erg belangrijk voor het voorkomen van bloedingen enerzijds en verhoogde bloedstolling anderzijds..

Bepaalde voedingsmiddelen en kruiden versterken de effecten van warfarine en verhogen het risico op bloedingen. Dit zijn veenbessen, grapefruit, knoflook, gemberwortel, ananas, kurkuma en andere. De stoffen in de bladeren van kool, spruitjes, Chinese kool, bieten, peterselie, spinazie, sla verzwakken het anticoagulerende effect van het medicijn. Patiënten die warfarine gebruiken, hoeven deze producten niet op te geven, maar nemen ze regelmatig in kleine hoeveelheden om plotselinge schommelingen van het geneesmiddel in het bloed te voorkomen..

Bijwerkingen zijn onder meer bloeding, bloedarmoede, lokale trombose en hematoom. De activiteit van het zenuwstelsel kan worden verstoord door de ontwikkeling van vermoeidheid, hoofdpijn en smaakstoornissen. Soms is er misselijkheid en braken, buikpijn, diarree, leverdisfunctie. In sommige gevallen is de huid aangetast, is er een paarse kleur van de tenen, paresthesieën, vasculitis, kilte van de ledematen. Mogelijke ontwikkeling van een allergische reactie in de vorm van jeuk, urticaria, angio-oedeem.

Warfarine is gecontra-indiceerd tijdens de zwangerschap. Het mag niet worden voorgeschreven voor aandoeningen die verband houden met de dreiging van bloedingen (trauma, chirurgie, ulceratieve laesies van inwendige organen en huid). Gebruik het niet voor aneurysma's, pericarditis, infectieuze endocarditis, ernstige arteriële hypertensie. Een contra-indicatie is de onmogelijkheid van een adequate laboratoriumcontrole vanwege de ontoegankelijkheid van het laboratorium of de kenmerken van de persoonlijkheid van de patiënt (alcoholisme, desorganisatie, seniele psychose, enz.).

Heparine

Een van de belangrijkste factoren die de bloedstolling voorkomen, is antitrombine III. Niet-gefractioneerde heparine bindt zich eraan in het bloed en verhoogt de activiteit van zijn moleculen verschillende keren. Hierdoor worden de reacties gericht op de vorming van bloedstolsels in de bloedvaten onderdrukt.

Heparine wordt al meer dan 30 jaar gebruikt. Eerder werd het subcutaan toegediend. Er wordt nu aangenomen dat ongefractioneerde heparine intraveneus moet worden toegediend, waardoor het gemakkelijker wordt om de veiligheid en effectiviteit van de therapie te controleren. Voor subcutaan gebruik worden heparines met een laag molecuulgewicht aanbevolen, die we hieronder zullen bespreken.

Heparine wordt het meest gebruikt voor de preventie van trombo-embolische complicaties bij acuut myocardinfarct, ook tijdens trombolyse.

Laboratoriumcontrole omvat de bepaling van de geactiveerde partiële tromboplastine-stollingstijd. Tegen de achtergrond van een behandeling met heparine na 24 - 72 uur, zou dit 1,5 - 2 keer meer moeten zijn dan de eerste. Het is ook noodzakelijk om het aantal bloedplaatjes in het bloed onder controle te houden om de ontwikkeling van trombocytopenie niet te missen. Gewoonlijk wordt de heparinetherapie 3 tot 5 dagen voortgezet met een geleidelijke dosisverlaging en verdere stopzetting.

Heparine kan hemorragisch syndroom (bloeding) en trombocytopenie (een afname van het aantal bloedplaatjes in het bloed) veroorzaken. Bij langdurig gebruik ervan in hoge doses is de ontwikkeling van alopecia (kaalheid), osteoporose en hypoaldosteronisme waarschijnlijk. In sommige gevallen treden allergische reacties op, evenals een verhoging van het niveau van alanineaminotransferase in het bloed.

Heparine is gecontra-indiceerd bij hemorragisch syndroom en trombocytopenie, maagzweer en duodenumulcus, bloeding uit de urinewegen, pericarditis en acuut aneurysma van het hart.

Heparines met laag molecuulgewicht

Dalteparine, enoxaparine, nadroparine, parnaparine, sulodexide, bemiparine worden verkregen uit ongefractioneerde heparine. Ze verschillen van de laatste in een kleinere molecuulgrootte. Dit verhoogt de veiligheid van de medicijnen. De werking wordt langer en voorspelbaarder, daarom is voor het gebruik van heparines met laag molecuulgewicht geen laboratoriumcontrole vereist. Het kan worden uitgevoerd met behulp van vaste doses - spuiten.

Het voordeel van heparines met een laag molecuulgewicht is hun effectiviteit bij subcutane toediening. Bovendien hebben ze een significant lager risico op bijwerkingen. Daarom vervangen heparinederivaten momenteel heparine uit de klinische praktijk..

Heparines met laag molecuulgewicht worden gebruikt om trombo-embolische complicaties tijdens chirurgische ingrepen en diepe veneuze trombose te voorkomen. Ze worden gebruikt bij patiënten die in bed rusten en een hoog risico lopen op dergelijke complicaties. Bovendien worden deze medicijnen op grote schaal voorgeschreven voor onstabiele angina pectoris en myocardinfarct..

Contra-indicaties en bijwerkingen bij deze groep zijn dezelfde als bij heparine. De ernst en frequentie van bijwerkingen is echter veel minder.

Directe trombineremmers

Directe trombineremmers, zoals de naam al aangeeft, inactiveren trombine direct. Tegelijkertijd onderdrukken ze de bloedplaatjesactiviteit. Het gebruik van deze medicijnen vereist geen laboratoriumcontrole..

Bivalirudine wordt intraveneus toegediend bij een acuut myocardinfarct om trombo-embolische complicaties te voorkomen. Dit medicijn wordt nog niet gebruikt in Rusland..

Dabigatran (pradaxa) is een pil om het risico op trombose te verkleinen. In tegenstelling tot warfarine heeft het geen interactie met voedsel. Er wordt onderzoek gedaan naar dit medicijn voor aanhoudende atriale fibrillatie. Het medicijn is goedgekeurd voor gebruik in Rusland.

Selectieve factor Xa-remmers

Fondaparinux bindt zich aan antitrombine III. Zo'n complex inactiveert de X-factor intensief, waardoor de intensiteit van trombusvorming wordt verminderd. Het wordt subcutaan voorgeschreven voor acuut coronair syndroom en veneuze trombose, inclusief longembolie. Het medicijn veroorzaakt geen trombocytopenie of osteoporose. Er is geen laboratoriumcontrole op de veiligheid vereist.

Fondaparinux en bivalirudine zijn speciaal geïndiceerd voor patiënten met een verhoogd risico op bloedingen. Door de incidentie van bloedstolsels bij deze groep patiënten te verminderen, verbeteren deze medicijnen de prognose van de ziekte aanzienlijk..

Fondaparinux wordt aanbevolen voor gebruik bij acuut myocardinfarct. Het kan niet alleen worden gebruikt voor angioplastiek, omdat het risico op bloedstolsels op katheters toeneemt.

Factor Xa-remmers in tabletvorm in klinische onderzoeken.

De meest voorkomende bijwerkingen zijn onder meer bloedarmoede, bloeding, buikpijn, hoofdpijn, pruritus, verhoogde transaminase-activiteit.

Contra-indicaties - actieve bloeding, ernstig nierfalen, intolerantie voor geneesmiddelcomponenten en infectieuze endocarditis.